马来酸噻吗洛尔

中文名称:

马来酸噻吗洛尔

中文同义词:

(+)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐;(R)-噻吗洛尔马来酸盐;马来酸噻吗洛尔;右旋噻吗洛尔马来酸盐;噻吗洛尔相关化合物A(USP);噻吗洛尔杂质A (EP/BP);噻吗洛尔EP杂质A;R-马来酸噻吗洛尔

英文名称:

D-Timolol maleate

英文同义词:

d-timolol maleate;(+)-3-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole hydrogen maleate;(R)-(+)-Timolol maleate;(R)-Timolol hydrogen maleate;2-Propanol, 1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-, (+)-, maleate (1:1) (salt), (-)- (8CI);2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2R)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt) (9CI);2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (R)-, (Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);(2R)-1-[(1,1-DiMethylethyl)aMino]-3-[[4-(4-Morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-

CAS号:

26839-77-0

分子式:

C17H28N4O7S

分子量:

432.49

EINECS号:

248-034-7

相关类别:

医药原料药-科研原料;原料药;医药原料;马来酸噻吗洛尔 26839-77-0 原料药;医用原料;化工中间体工业原料;化工原料

Mol文件:

26839-77-0.mol

CAS 数据库

26839-77-0

结构及理化性质

马来酸噻吗洛尔为白色结晶性粉末、无臭、味苦。熔点199-203℃，熔融时分解。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。

适应症

马来酸噻吗洛尔主要用于原发性开角型青光眼、无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼和高眼压；也适用于某些对药物或手术治疗无效的青光眼。

药理作用及作用机制

马来酸噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂，青光眼眼用药，作用强度为普蔡洛尔的8倍，能减少眼内房水的生成，有明显的降低眼内压作用。无显著的内源性拟交感活性，也无局部麻醉作用。不缩小瞳孔，不影响视敏度，不引起睫状肌痉挛，不出现明显的视力模糊或夜盲症等。滴眼后20分钟，眼内压即开始下降，2小时后达最大的下降幅度，并可连续作用24小时。马来酸噻吗洛尔对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。对某些病人， 马来酸噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

不良反应

马来酸噻吗洛尔用于治疗青光眼时，常见的剂型是马来酸噻吗洛尔滴眼液，因其使用方便，顺从性好而容易受到广大患者的接受，但存在药物生物利用度低，要多次给药的弊端，而且由于鼻泪管的吸收，可能会引起一些不良反应。马来酸噻吗洛尔自1978年9月经过美国批准进入市场至年月，因用马来酸噻吗洛尔滴眼液后引起得全身不良反应的情况。统计分析共有3000例不良反应报道，其中有450例严重呼吸系统和心血管系统不良反应，死亡32例。

海关编码 

2934990002