米诺地尔

中文名称:

米诺地尔

中文同义词:

甲基磷酸酯;6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物;米诺地尔;长压啶、降压定、米诺克定、敏乐定;米诺地儿;敏乐啶, 血管扩张剂;米诺地尔 诺地尔;米诺地尔(敏乐啶)

英文名称:

Minoxidil

英文同义词:

2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine3-n-oxide;4-pyrimidinediamine,6-(1-piperidinyl)-3-oxide;6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine;6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide;alopexil;2,6-diamino-4-(piperidin-1-yl)pyrimidin-1-ium-1-olate;alostil;lonolox

CAS号:

38304-91-5

分子式:

C9H15N5O

分子量:

209.25

EINECS号:

253-874-2

相关类别:

心血管药;Antihypertensive抗高血压类;原料药，激素类;原料中间体;合成中间体;有机化工中间体;生发洗护系列;医药原料药-科研原料;其他原料;中间体;原料药;循环系统用药;医药中间体;维生素与氨基酸;抗生素类;小分子抑制剂;医药原料;药物成分 (研究实验用);对照品;有机化工;化工原料;原料中间体-原料药;优势内销产品;医用原料;原料;其他;降糖降压产品;化工中间体;药物杂质及中间体;大化工;医药原料药;主打;化工中间体工业原料;API;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs;Potassium channel;Heteroctcles;Bases Related Reagents;Nitric Oxide Reagents;Nucleotides;ROGAINE;Other APIs;印度进口原料;化妆品原料;中药对照品;化工原料

Mol文件:

38304-91-5.mol

熔点 

272-274 °C (dec.) (lit.)

沸点 

348.61°C (rough estimate)

密度 

1.1651 (rough estimate)

折射率 

1.7610 (estimate)

储存条件 

Store at RT

溶解度 

Slightly soluble in water, soluble in methanol and in propylene glycol.

形态

neat

酸度系数(pKa)

4.61(at 25℃)

水溶解性 

Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), and methanol.

Merck 

14,6203

InChIKey

ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

38304-91-5(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Minoxidil(38304-91-5)

简介

米诺地尔别名长压定，敏乐定，分子式与相对分子质量C9H15N5O＝209.25，为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水或氯仿，略溶于乙醇，微溶于丙酮，溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁，扩张小动脉，降低外周阻力，使血压下降，亦可增加心率及心排血量，但其降压作用较肼屈嗪显著而持久。

药理作用

米诺地尔直接扩张小动脉，因而降压，但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。米诺地尔是治疗脱发常用而且有效的药物，但对其药理作用及其作用的靶细胞，却不十分清楚，近年来研究表明，米诺地尔可能是通过以下多种途径促进毛发生长。

一种临床用于降血压的口服药

米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药，又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降、血管扩张、血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压，但需要与利尿药合用以避免水钠潴留，与β受体阻断药合用可使其疗效增加，不良反应减少。 长期使用米诺地尔，可能会有一种副作用，即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。 口服的不良反应主要有：水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。 外用制剂的不良反应主要有：皮肤刺激，用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少，但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时，必须慎用，对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。

化学性质 

白色结晶。熔点260℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水。无臭。

用途 

降血压药物，用于顽固性、原发性或肾性高血压。用于预防油脂性脱发及畜牧业。

用途 

降血压药物，用于顽固性、原发性或肾性高血压病的治疗

生产方法 

由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2，6-二氨基嘧啶（见08910），再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1，2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。

危险品标志 

Xn,T+

危险类别码 

22-36/37/38-26/27/28

安全说明 

26-36-45-36/37/39-22

WGK Germany 

3

RTECS号

UV8200000

海关编码 

29335990

毒害物质数据

38304-91-5(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 in rats, mice (mg/kg): 49, 51 i.v. (Carlson, Feenstra)