阿替洛尔

中文名称:

阿替洛尔

中文同义词:

阿坦洛尔;苯氧胺;4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺;阿坦乐尔;氨酰心安;阿替洛尔(标准品);阿替洛尔溶液, 100PPM;阿替洛尔对照品

英文名称:

Atenolol

英文同义词:

noten;(RS)-ATENOLOL;(RS)-4-[2-HYDROXY-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]PROPOXY]BENZENEACETAMIDE;TENORMIN;tenlol;1-p-carbamoylmethylphenoxy-3-isopropylamino-2-propanol;2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)-acetamid;2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)acetamide

CAS号:

29122-68-7

分子式:

C14H22N2O3

分子量:

266.34

EINECS号:

249-451-7

相关类别:

医药原料药;G蛋白偶联受体G蛋白;化合物：原料药;抗生素类;小分子抑制剂;原料药;医药原料;医用原料;APIs;Adrenoceptor;Amines;Aromatics;API;Isotope;TENORMIN;Other APIs;对照品;医用原料;原料;无机盐;其他原料药;医药、农药及染料中间体;中药对照品;贝尔卡主打;Pharmaceutical;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

29122-68-7.mol

熔点 

154°C

沸点 

409.54°C (rough estimate)

密度 

1.0807 (rough estimate)

折射率 

1.5110 (estimate)

闪点 

2℃

储存条件 

Store at RT

溶解度 

H2O: 0.3 mg/mL

酸度系数(pKa)

9.6(at 25℃)

形态

powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

13.5mg/L(25 ºC)

Merck 

14,859

InChIKey

METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

29122-68-7(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Atenolol(29122-68-7)

EPA化学物质信息

Benzeneacetamide, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]- (29122-68-7)

简介

阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵，是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似，是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6，但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

药理作用

在小剂量给药时，它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是，在大剂量给药时，阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此，尽管阿替洛尔具有心脏选择性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量，同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。

药代动力学

口服F为46%～60%，Tmax约2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2为6～7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F，餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1：1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%， Vd为50～75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢，大部分药物以原型从尿中排出体外，肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10～28 h，甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短，为4.2h。

生物活性

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂，对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。

靶点

Target Value β1 receptor (Cell-free assay) 0.25 μM(Kd) β2 receptor (Cell-free assay) 1 μM(Kd)

Target

Value

β1 receptor (Cell-free assay)

0.25 μM(Kd)

β2 receptor (Cell-free assay)

1 μM(Kd)

化学性质 

白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚，微臭。

用途 

该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。

用途 

用于治疗高血压，心绞痛及心律失常，青光眼的眼压控制等。

危险品标志 

Xn,F

危险类别码 

22-36/37/38-20/21/22-36-11

安全说明 

22-24/25-36-26-36/37-16

危险品运输编号 

UN 1648 3 / PGII

WGK Germany 

2

RTECS号

AC3600000

HazardClass 

IRRITANT

海关编码 

29242995

毒害物质数据

29122-68-7(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000, 3000 orally; 98.7, 59.24 i.v. (Fitzgerald)