盐酸噻氯匹定

中文名称:

盐酸噻氯匹定

中文同义词:

噻氯匹定盐酸盐;5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶;盐酸噻氯匹定(标准品);盐酸噻氯匹定 5G;噻氯匹啶盐酸盐、氯苄噻啶盐酸盐、噻氯匹定盐酸盐、5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶;ADP受体抑制剂(TICLOPIDINE HYDROCHLORIDE);盐酸塞氯匹定;氯苄噻啶盐酸盐

英文名称:

Ticlopidine hydrochloride

英文同义词:

4-c-32;53-32c;panaldine;ticlid;ticlodix;ticlodone;5-(o-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinium chloride;ticlodipine hydrochloride

CAS号:

53885-35-1

分子式:

C14H14ClNS.ClH

分子量:

300.25

EINECS号:

258-837-4

相关类别:

血液（造血系统）类药物;医药与生物化工;科研试剂;心脑血管类科研原料药;小分子抑制剂;医药原料;医药中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Heterocyclic Compounds;Bases Related Reagents;THONZIDE;API;神经信号;对照品-标准品;细胞生物学试剂;医药原料药;原料;合成中间体;化工原料;中药对照品;化学试剂;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;APIs;Purinergics P2 receptor

Mol文件:

53885-35-1.mol

熔点 

205°C

密度 

1.37 g/cm3

储存条件 

Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度 

Sparingly soluble in water and in anhydrous ethanol, very slightly soluble in ethyl acetate.

酸度系数(pKa)

7.64(at 25℃)

形态

neat

水溶解性 

Soluble to 100 mM in water and to 100 mM in DMSO.

最大波长(λmax)

295nm(H2O)(lit.)

Merck 

14,9421

CAS 数据库

53885-35-1(CAS DataBase Reference)

概述

盐酸噻氯匹定是一种抗血小板聚集药，抗血栓药噻氯匹啶的活性成分，用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍性疾患。

应用

盐酸噻氯匹定适用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患和经皮冠状血管介入术的辅助治疗。

药理作用及作用机制

药理研究表明, 噻氯匹定通过阻断血小板上纤维蛋白原的受体,使所有与血小板聚集作用相关的物质如ADP,AA,TXA2、胶原、凝血酶诱导的血小板聚集失去活性,同时具有降低血小板粘附性,改善微循环的作用。体外试验发现: 噻氯匹定能抑制血小板在玻璃板上的粘附,无疑进一步抑制血小板的聚集和释放乃至血栓的形成。其作用机制可能是改变了胶原和微纤维、血聚因子Ⅷ相关蛋白、血小板膜糖蛋白I(GIP)三种成分中的一种、二种或全部。 因此, 噻氯匹定减少血小板的粘附、抑制血小板的聚集、抑制活性物质的释放、增强血小板的解聚作用,对血小板聚集的各个阶段均有抑制作用,是首屈一指的广谱血小板聚集抑制剂,而且停药后,大多数患者的出血时间和其它血小板功能检查可在1周内恢复至正常。

药效动力学

噻氯匹定口服极易吸收,快速而且完全,一般2h后血药浓度达高峰,餐后服用可增加生物效应,事先服用制酸剂则可使药物的吸收减少。吸收后主要在肝脏氧化代谢,其代谢物乙酮噻氯匹定的抗血小板作用为其母体的5~10倍。口服噻氯匹定的生物利用度80%-90%,服药24-48h即可抑制血小板的聚集,蛋白结合率约为98%,消除半衰期为24一96h,正常服药最后一个剂量后72h仍有作用,60%的活性成分转变为代谢物由粪便排出。但对肝肾功能不良的患者,其药动学的改变目前尚未有充分的研究。

生物活性

Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM.

靶点

Target Value P2 receptor ~2 μM

Target

Value

P2 receptor

~2 μM

体外研究

Ticlopidine HCl 是噻吩并吡啶家族中的一种抗血小板药物。Ticlopidine HCl通过阻断ADP受体改变血小板膜的功能，进而抑制血小板聚集。这阻碍了糖蛋白IIb/IIIa的构象变化，允许血小板结合到纤维蛋白原。Ticlopidine HCl通过激活基础的PGE1诱导的环化酶活性，并阻断PGE2诱导的环化酶增加血小板c-AMP水平来抑制血小板聚集和来自内源性底物的前列腺素合成。

体内研究

Ticlopidine HCl抑制血小板凝聚，在男性中IC50 是2 μM 。大鼠口服Ticlopidine HCl通过增加血小板膜上的环化酶与PGE1的亲和力，导致基底的和前列腺素E1(PGE1)刺激的腺苷酸环化酶激活，而不影响腺苷或者氟化钠诱导的酶活性。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 1780 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 600 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒硫氧化物, 氮氧化物和氯化氢烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

22-36/37/38

安全说明 

36-37/39-26

WGK Germany 

3

RTECS号

XJ9089100

海关编码 

2934990002

毒性

LD50 in mice (mg/kg/24 hrs): 55 i.v.; >300 orally (Castaigne)