右旋糖酐铁

中文名称:

右旋糖酐铁

中文同义词:

右旋糖酐铁;右旋糖酣铁;右旋糖酐铁原药;葡聚糖铁, 右旋糖酐铁;牲血素;右旋糖酐铁, FE 25-35% W/W;右旋糖酐铁, FE 35-40% W/W;葡聚糖铁

英文名称:

Iron-dextran

英文同义词:

fe-dextran;fenate;ferdex100;ferricdextran;ferridextran;ferrodextran;ferroglucin;ferroglukin75

CAS号:

9004-66-4

分子式:

FeH2O4S

分子量:

153.92348

EINECS号:

202-785-7

相关类别:

医药中间体;饲料添加剂;生化试剂;医药原料;碳水化合物;兽药原料;APIs;API;原料药;原料;农用兽用原料;兽用原料药;农药原料药;塑胶运塑胶提供PLA;化工原料;化学试剂

Mol文件:

9004-66-4.mol

形态

solution

(IARC)致癌物分类

2B (Vol. 2, Sup 7) 1987

EPA化学物质信息

Iron dextran (9004-66-4)

概述

右旋糖酐铁，又名铁右旋糖酐复合物、右旋酐铁，葡聚糖铁，为重均分子量(Mw)5000～7500的右旋糖酐与氢氧化铁的络合物，含铁量为25～30%；由于其具有毒副作用小、性质稳定、溶解性好、铁含量高等优点而被当作补铁剂应用于养猪业中；临床上常用于明确原因的慢性失血、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺铁性贫血。 【理化性质】为棕褐色或棕黑色结晶性粉末。在热水中略溶，在乙醇中不溶。5%的水溶液为深棕色的胶体溶液，其pH为5.2～6.5，可经热压与滤过法灭菌。 【药理作用】抗贫血药。铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成分。血红蛋白为红细胞中主要携氧者。肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位，以供肌肉运动时氧需。与三羧循环有关的大多数酶均含铁，或仅在铁存在时才能发挥作用。所以对缺铁患者积极补充铁剂后，除血红蛋白合成加速外，与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行动异常、体力不足、黏膜组织变化以及皮肤指甲病变也均能逐渐得以纠正。

药效学

本品是铁和右旋糖酐的络合物，溶液专供注射用。肌注后，部分铁由巨噬细胞吞噬转成纤维细胞，其余的铁缓慢移出(72h约移出50%)，经淋巴转入血浆。其吸收途径不受胃肠道控制，故贮存铁较快而恢复完全。但血红蛋白上升速度仍和口服制剂一样。 图1为右旋糖酐铁口服液

制备方法

1.制备低分子量(Mw5000 ～ 7500)右旋糖酐 (1)右旋糖酐-20 水解法 取右旋糖酐-20 原粉加水配制成浓度为22 %(w/w)溶液 , 加热溶解后加浓盐酸至料液酸度达 0.1M 后 , 升温至回流状态下水解反应2h 。 然后 , 冷却到室温 , 用 10 %(w/w)NaOH 水溶液中和至 pH6 ～ 6.5;在搅拌下加入 95%(v/v)乙醇沉淀划分出低分子量(Mw5000-7500)右旋糖酐 ,再经过滤 、洗涤 、烘干,待用。 (2)糖酐-20上清液沉淀精制法 取糖酐-20上清液, 加入 95%(v/v)乙醇至溶液体系中的乙醇含量达67%(v/v),自然沉降10h 以上得罐底的粘稠物 , 经调粉精制得到低分子量(Mw5000～ 7500)右旋糖酐,再经烘干,待用。 2.右旋糖酐铁的制备 取上述制备的右旋糖酐加水加热溶解制成浓度为 40%(w/w)的水溶液 ,搅拌于 90 ～ 95℃、20min 内滴加 20%(w/w)NaOH 至体系中 NaOH 的浓度为 1M ;然后 , 降温至55～60℃滴加 40%(w/w)FeCl3·6H2O , 待体系的 pH 达 5～ 6(pH 试纸判定),随即用酸度计监测 pH 并在 2.5 ～ 3h 内同时滴加完 20 %(w/w)NaOH 和 40 %(w/w)FeCl3·6H2O , 再用 20 %(w/w)NaOH 调整 pH 至 6 ～ 7, 加热至 90 ～ 95℃下反应 0.5h 后冷却到室温 ,即得深褐色右旋糖酐/氢氧化铁的络合物胶体溶液 。将该胶体溶液倾入 85～ 95%乙醇中沉淀, 两者的体积比控制在 1∶3, 过滤沉淀析出的右旋糖酐铁, 尔后用85 ～ 95 %乙醇打浆 、洗涤 、过滤 , 最后在温度不超过 80℃的干燥器内干燥得深褐色右旋糖酐铁固体粉末 。

应用

1.胃肠道吸收不良，慢性腹泻或胃肠道手术后。 2.不能耐受口服铁剂者，尤其是严重胃肠道病禁忌铁剂口服者。 3.不易控制的出血。如无法手术切除的胃肠道恶变出血等。 4.小儿或精神病患者难以口服给药者。 有关右旋糖酐铁的概述、应用、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-02-03）

不良反应

1.注射给药不良反应较多，必须严格掌握适应证和剂量。 2.注射铁剂不受肠粘膜控制，因此易引起重金属中毒症状。 3.静注易发生潮红、轻度头痛、眩晕、肌肉关节痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、寒战及发热反应。 4.肌注常引起注射局部疼痛。严重者可发生恶心、呕吐、面色苍白、血压下降，一般均为暂时性的。 5.偶尔引起过敏反应(发生率1%～2%)，极少数人也可发生过敏性休克。

禁忌证

1.非缺铁性贫血(如溶血性贫血)患者禁用。 2.铁超负荷或铁利用紊乱患者禁用。 3.已知对铁单糖或双糖的过度敏感患者禁用。 4.代偿失调的肝硬化患者禁用。 5.传染性肝炎患者禁用。 6.急慢性感染的患者禁用。 7.哮喘、湿疹或其他特应性变态反应患者禁用。

注意事项

1.任何右旋糖酐铁的肠道外给药都可能引起致命性的过敏反应；对药物有过敏史的病人这种可能性增加。 2.右旋糖酐铁只能在可立即采取紧急措施的情况下给药;给有自身免疫性疾病或有炎症的患者用药，可能会引起Ⅲ型变态反应。 3.静注过快可能引起低血压;肠道外途径给予铁剂可能引起过敏或中毒反应。 4.注射后血红蛋白未见逐步升高者应立即停药。 5.右旋糖酐铁不可应用于第一妊娠期的妇女；对于第二、第三妊娠期和哺乳期的妇女如口服铁剂无效或不能口服，应在医生指导下使用。 6.对有感染的儿童可能会产生不利影响。

药物相互作用

维生素C与本品同服，有利于吸收。本品与磷酸盐类、四环素类及鞣酸等同服，可妨碍铁的吸收。本品可减少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及喹诺酮类药物吸收。如正在服用其他药品，使用本品前咨询医师或药师。

用途 

适用于猪和其他牲畜预防和治疗缺铁性贫血，促进生长和发育

生产方法 

是右旋糖酐与铁的络合物。取平均相对分子质量在5000～7500的右旋糖酐液与三氯化铁络合。先用活性炭对右旋糖酐液进行脱色，然后和三氯化铁溶液混合在701苯乙烯型弱碱性阴离子交换树脂中进行洗脱。浓缩洗液再制剂即可。

危险品标志 

Xn,T

危险类别码 

40-42/43-43-45

安全说明 

23-26-36/37/39-45-36-36/37-53

WGK Germany 

-

RTECS号

NI2200000

毒害物质数据

9004-66-4(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 i.v. in mice: 2240 mg Fe/kg (Beliles)