瑞巴派特

中文名称:

瑞巴匹特

中文同义词:

ALPHA-[(4-氯苯甲酰基)氨基]-1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉丙酸

英文名称:

REBAMIPIDE

英文同义词:

REBAPIMIDE;(+-)-alpha-((4-chlorobenzoyl)amino)-1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolinepropanicaci;alpha-((4-chlorobenzoyl)amino)-1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolinepropanicaci(+;REBAMIPIDE, 99+%;Alpha-[(4-Chlorobenzoyl)Amino]-1,2-Dihydro-2-Oxo-4-Quinolinepropanoicacid;RebaMipide(OPC-12759);2-[[(4-chlorophenyl)-oxomethyl]amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid;REBAMIPIDE USP/EP/BP

CAS号:

111911-87-6

分子式:

C19H15ClN2O4

分子量:

370.79

EINECS号:

1806241-263-5

相关类别:

抗溃疡;医药原料;APIs;Chiral Compound

Mol文件:

111911-87-6.mol

性状

白色粉末。半水合物熔点(分解)为288～290℃。 【别名】瑞巴匹特，Ruibapaite。 【分子式与相对分子质量】 C19H15ClN2O4＝370.79

药理作用

瑞巴匹特是一种新型抗溃疡药物，属胃黏膜保护剂，由日本大塚（Ostuta）制药株式会社研发成功，化学结构中含苄基对位上的酰胺基团和2位有羰基的3，4位双键，能剂量依赖性地抑制中性粒细胞活化产生活性氧，并能有效地清除自由基，从而阻止自由基对胃黏膜的损伤。与H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂抗溃疡机理不同，主要是通过增加胃黏膜血流量、 前列腺素E2合成和胃黏液分泌、清除氧自由基等环节，促进消化溃疡的愈合及炎症的改善，具预防溃疡发生和促进溃疡愈合作用。 图1为瑞巴匹特分子结构式。

药代动力学

口服0.6g后，血药达峰时间为(1.95±0.73)小时，血药峰浓度为(510.3±152.0)ng/ml，消除半衰期为(1.75±0.63)小时。 另据资料报道，口服瑞巴派特0.1g后，2小时左右达血药峰浓度为210ng/ml，消除半衰期约2小时，10%左右的给药量由尿排泄。多次给药研究表明，本品在人体内没有积蓄。

适应症

主要用于治疗胃溃疡，也用于急性胃炎及慢性胃炎的急性加重期。

用法与用量

口服：胃溃疡，每次0.1g，每日3次(分早、晚饭后半小时及睡前服用)。

不良反应

发生率约为2.2%，一般停药即可消失。可见头痛、便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶 心、腹痛、肝功能异常等。偶有过敏反应(如皮疹、瘙痒等)、月经异常、血尿素氮升高及浮肿等，发生率不到0.1%。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-31）。

注意事项

1.对本品过敏者禁用。 2.本品用于孕妇时，必须认真权衡利弊。哺乳妇女服用本 品期间应停止哺乳。 3.老年患者慎用。本品对儿童的安全性尚未确定。 4.服药期间若出现瘙痒、皮疹或湿疹等过敏反应，应立即停药。

贮藏

遮光，密闭，室温保存。

用途 

胃溃疡。