盐酸托烷司琼-β-异构体

中文名称:

托烷司琼

中文同义词:

曲匹西龙;Β-托烷司琼,托烷司琼异构体;托普西龙;托普西隆;3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯;1ΑH,5ΑH-托烷-3Α-基吲哚-3-羧酸酯;Β-托烷司琼;托烷司琼

英文名称:

Tropisetron

英文同义词:

TROPISETRON;1H-Indole-3-carboxylic acid (1β,5β)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3α-yl ester;1H-Indole-3-carboxylic acid, endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester;Tropisetron (ICS 205930);8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-ylester,endo-1h-indole-3-carboxylicaci;icf205-930;3-TROPANYL-INDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHL ORIDE(ICS-205,930, NOVOBAN;3-TROPANYL-INDOLE-3-CARBOXYLATE METHIODI DE ICS-205,930, METHIODI

CAS号:

89565-68-4

分子式:

C17H20N2O2

分子量:

284.35

EINECS号:

1806241-263-5

相关类别:

止吐及催吐药;消化系统用药;原料药;对照品-杂质对照品;医药中间体;药物;医药原料药;化工原料;医药、农药及染料中间体;有机化学

Mol文件:

89565-68-4.mol

熔点 

201-202 °C

沸点 

448.5±35.0 °C(Predicted)

密度 

1.26

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: soluble

酸度系数(pKa)

15.38±0.30(Predicted)

形态

solid

颜色

white

CAS 数据库

89565-68-4(CAS DataBase Reference)

临床评价

Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。 58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。

药物相关作用

饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。

适应症

托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

化学性质 

结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(Tropisetron Monohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。

用途 

有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。

用途 

为5-羟色胺拮抗药

生产方法 

托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。

WGK Germany 

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