索法酮

中文名称:

索法酮

中文同义词:

2-羟甲氧基-4,4-双(3-甲基-2-丁氧基)查耳酮;索法酮;索法耳酮;苏法抗;2’-羟甲氧基-4,4’-双(3-甲基-2-丁氧基)查耳酮;2-(5-((3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基)-2-(3-(4-((3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基)苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙酸

英文名称:

Sofalcone

英文同义词:

{5-[(3-methyl-2-butenyl)oxy]-2-{p-[(3-methyl-2-butenyl)oxy]cinnamoyl}phenoxy}acetic acid;SOFALCONE;SOFALCONE(2-ETHOXYCARBONYLMETHOXY-4-(3-METHYL-2-BUTENYL-OXY)ACETOPHENONE);SOFALCONE JP;SOFALCONE MICROPOWDER;[4,4-Bis(3-methyl-2-butenyloxy)chalcon-2-yloxy]acetic acid;[5-[(3-Methyl-2-butenyl)oxy]-2-[3-[4-[(3-methyl-2-butenyl)oxy]phenyl]-1-oxo-2-propenyl]phenoxy]acetic acid;2-[5-[(3-Methyl-2-buten-1-yl)oxy]-2-[3-[4-[(3-Methyl-2-buten-1-yl)oxy]phenyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]phenoxy]acetic Acid

CAS号:

64506-49-6

分子式:

C27H30O6

分子量:

450.52

EINECS号:

1308068-626-2

相关类别:

医药原料;原料药;医药原料药;药用原料;中间体;原料中间体-原料药;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

64506-49-6.mol

熔点 

143-144°

沸点 

478.6°C (rough estimate)

密度 

1.1362 (rough estimate)

折射率 

1.4870 (estimate)

酸度系数(pKa)

2.98±0.10(Predicted)

CAS 数据库

64506-49-6(CAS DataBase Reference)

药理作用

索法酮是中药广豆根中提取、合成的有效成分，属异戊二烯基查耳酮衍生物，能增加胃血流量，扩张胃粘膜血管，增加胃组织耗氧量，促进胃粘膜修复，增加胃壁构成成分，增加胃组织内前列腺素含量，其作用机理为抑制前列腺素分解酶5-羟基前列腺素脱氢酶。本品主要通过增强防御因子而对消化道溃疡发挥良好效果。临床主要用于治疗胃溃疡与胃炎。 图1为索法酮结构式。

药动学

本品口服后迅速吸收，约1h血药浓度达到峰值。血浆半衰期约1h，12h后血中基本消失。体内主要代谢产物为查耳酮骨架α、β-不饱和键的还原产物，与异戊二烯基侧链的氧化产物。48h内以异戊二烯基链氧化产物形式从尿中排泄6%～8%。

临床应用

主要用于胃溃疡的治疗。

用法与用量

口服：每次100mg，每日3次。

不良反应

偶见便秘、口渴、烧心等。

注意事项

妊娠期用药的安全性尚未确立，应慎用。

化学性质 

浅黄色结晶粉末。

毒性

LD50 in mice, rats: >10 g/kg orally (Tarumoto)