甲磺酸加贝酯

中文名称:

甲磺酸加贝酯

中文同义词:

对-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐;4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐;GABEXATE 甲磺酸盐;甲磺酸加贝酯(标准品);加贝酯甲磺酸盐;4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸盐甲磺酸乙酯;甲磺酸加贝酯, 丝氨酸蛋白酶抑制剂;福耶

英文名称:

Gabexate mesylate

英文同义词:

4-[[6-[(Amino-iminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxy]benzoic acid ethyl ester monomethanesulfonate;Gapexate Mesylate;Megacert;Agalit;Arodate;FOY-007;FOY-S 983;Mesyl Gabexate

CAS号:

56974-61-9

分子式:

C17H27N3O7S

分子量:

417.48

EINECS号:

611-438-2

相关类别:

抗胰腺炎药物;消化系统用药;药物;有机原料;蛋白酶;中间体;小分子抑制剂;医药原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Benzoic acid;Aromatics;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs;医药化工类;标准品;中药对照品;原料药;化学试剂

Mol文件:

56974-61-9.mol

熔点 

89.0 to 93.0 °C

形态

solid

Merck 

14,4320

InChIKey

DNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

56974-61-9(CAS DataBase Reference)

生物活性

Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。

靶点

Target Value serine protease 0.19 μM

Target

Value

serine protease

0.19 μM

化学性质 

白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几不溶于乙醚。熔点90～92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25静脉注射。

用途 

非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。

用途 

加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。

用途 

Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis fact or-α (TNF-α) production through nuclear factor-魏B and activator protein-1 activation.

生产方法 

6-氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加人丙酮，放置，过滤，可得6-胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇-乙醚重结晶后，熔点116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再和对羟基苯甲酸乙酯，在四氢呋喃和吡啶中反应，经处理得甲磺酸加贝酯。

危险品标志 

Xn

危险品运输编号 

3077

WGK Germany 

2

RTECS号

DG2800800

海关编码 

29252900

毒性

LD50 in mice (mg/kg): 8000 orally; 4700 s.c.; 25 i.v. (Fujita)