呋喃硫胺

中文名称:

呋喃硫胺

中文同义词:

呋喃硫胺;长效维生素B1;N-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-N-{4-羟基-1-甲基-2-[(四氢呋喃甲基)二硫]-1-丁烯基}甲酰胺;N-(4氨基-2-甲基-5-嘧啶甲基)-N-(4羟基-1-甲基-2-四氢呋喃甲基二硫-1-丁烯基)甲酰胺

英文名称:

Fursultiamine

英文同义词:

((tetrahydrofurfuryl)dithio)-1-butenyl)-;adventan;alinaminf;diteftin;fursultiamin;n-(4-amino-2-methylpyrimidin-5-ylmethyl)-n-[4-hydroxy-1-methyl- 2-(tetrahydrofurfuryldithio)but-1-enyl]formamide;Fursutiamine;Formamide, N-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-N-[4-hydroxy-1-methyl-2-[(tetrahydrofurfuryl)dithio]-1-butenyl]- (6CI, 8CI)

CAS号:

804-30-8

分子式:

C17H26N4O3S2

分子量:

398.54

EINECS号:

212-357-1

相关类别:

医药原料;维生素、氨基酸及辅酶类;医药与生物化工;原料药;医用原料;原料药;Vitamins and derivatives

Mol文件:

804-30-8.mol

熔点 

130-136°C (decompos.)

沸点 

652.3±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.29

折射率 

1.6270 (estimate)

酸度系数(pKa)

14.42±0.10(Predicted)

CAS 数据库

804-30-8(CAS DataBase Reference)

简介

呋喃硫胺为白色或微黄色结晶性粉末。熔点130-136℃（分解）。易溶于甲醇，乙醇，氯仿，微溶于丙酮，不溶于苯，乙醚，略有蒜臭。呋喃硫胺疗效较持久，毒性较低。用法用量： 口服：每次～50mg，1日3次，肌注：1日～40mg。

用途

呋喃硫胺是维生素B1的衍生物，亦称长效维生素B1，适用于维生素B1缺乏的脚气病或Wernicke脑病的治疗，亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。

药理作用

呋喃硫胺为维生素类药。与维生素B1一样，活性硫胺在体内与焦磷酸结合成辅羧酶，参与糖代谢中丙酮酸和α酮戊二酸的氧化脱羧反应，是糖类代谢所必需。缺乏时，氧化受阻形成丙酮酸，乳酸堆积，并影响机体能量供应。其症状主要表现在神经和心血管系统，出现感觉神经和运动神经均受影响的多发性周围神经炎，表现为感觉异常，神经痛，四肢无力，以及肌肉酸痛和萎缩等症状。心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多，使小动脉扩张，舒张压下降，心肌代谢失调，故易出现心悸，急促，胸闷，心脏肥大，肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。消化道方面表现为食欲下降，导致衰弱和体重下降等。

药代动力学

呋喃硫胺是维生素B1的衍生物，在体内迅速转化为活性硫胺，不为体内硫胺酶分解，对组织亲和力强，脏器与血中浓度高，维持时间长，具有高效、长效、低毒的特性。

适应症

呋喃硫胺适用于维生素B1缺乏的脚气病或Wernicke脑病的治疗。亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。

制备方法

呋喃硫胺可由硫胺盐酸盐开环后与四氢呋喃甲基硫代硫酸钠缩合而得。

化学性质 

白色或微黄色结晶性粉末。熔点130-136℃（分解）。易溶于甲醇，乙醇，氯仿，微溶于丙酮，不溶于苯，乙醚，略有蒜臭。

用途 

该品为维生素B1活性型衍生物，药效较维生素B1迅速而持久。

用途 

为维生素B1的活性型衍生物，其特点是不受体内硫胺酶所破坏，因此吸收迅速而作用持久

生产方法 

由硫胺盐酸盐开环后与四氢呋喃甲基硫代硫酸钠缩合而得。

毒性

LD50 in rats (mg/kg): 2200 orally; 540 i.p. (Yurugi, Fushimi)