乙琥胺

中文名称:

乙琥胺

中文同义词:

2-乙基-2-甲基琥珀酰亚胺;2-乙基-2-甲基丁二酰亚胺;乙琥胺;紫浪丁;柴郎丁;乙氧琥珀酸杂质;乙琥胺 EP标准品;乙琥胺 USP标准品

英文名称:

ETHOSUXIMIDE

英文同义词:

Succinimide, 2-ethyl-2-methyl- (6CI, 7CI, 8CI);α-Ethyl-α-methylsuccinimide;α-Methyl-α-ethylsuccinimide;3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-quinone;EthosuxiMide, USP;Ethosuximide (500 mg);3-Ethyl-3-Methyl-;Ethosuximide solution

CAS号:

77-67-8

分子式:

C7H11NO2

分子量:

141.17

EINECS号:

201-048-7

相关类别:

合成;小分子抑制剂;医药原料;Bases Related Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals

Mol文件:

77-67-8.mol

熔点 

51 °C

沸点 

150 °C / 12mmHg

密度 

1.1522 (rough estimate)

折射率 

1.5026 (estimate)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

ethanol: 100 mg/mL

形态

neat

酸度系数(pKa)

pKa 9.5 (Uncertain)

水溶解性 

190g/L(25 ºC)

Merck 

14,3748

CAS 数据库

77-67-8

生物活性

Ethosuximide是一种琥珀酰亚胺类的抗痉挛试剂，主要用于失神发作。是钙离子通道阻滞剂。

体外研究

Ethosuximide(ETH)在体外实验中可促进海马来源的神经干细胞的增殖以及神经球的形成。低浓度的ETH诱导神经干细胞的增殖，而高浓度的ETH具有细胞毒性。ETH还可在体外成年海马神经干细胞中激活PI3K/Akt信号转导通路。PI3K/Akt通路的阻滞将抑制由ETH诱导的海马神经干细胞分化。

体内研究

抗癫痫药ethosuximide可挽救秀丽隐杆线虫dnj-14无效突变体的短寿命和化学感应的缺陷。它还可改善因表达人源Tau突变体而导致额颞痴呆的蠕虫的运动障碍和短寿命。Ethosuximide通过抑制特定化学感应神经元而起到延长寿命的作用。它在具有与阿尔茨海默病类似表型的大鼠中，可促进神经再生、减少神经退行性变以及改变认知障碍。

化学性质 

白色蜡状固体。熔点64-65℃（45-46℃）。易溶于水，极易溶于乙醇，氯仿。有引湿性，几乎无臭，味微苦。

用途 

是一类较新的抗癫痫药，主要用于癫痫小发作。毒性较小，效果好，为小发作的首选药，应用较普遍。乙琥胺能加重大发作，因此对混有大发作有病人，该品不能单独使用，，必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。大鼠口服LD50为1820mg/kg。

生产方法 

由2-乙基-2-甲基丁二酸（C7H12O4，[631-31-2]）用氨水环合而得。将氨水（20%）加入2-乙基-2-甲基丁二酸，至pH为10以上。加热至200-220℃，反应20min。冷至50℃以下，加入氯仿。过滤，滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液，分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏，收集150-160℃（2.13kPa）馏分，得乙琥胺。

危险品标志 

Xn,T,F

危险类别码 

22-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

36-45-36/37-16-7

WGK Germany 

3

RTECS号

WN2800000

海关编码 

2925190100

毒性

LD50 in mice (g/kg): 1.65 i.p.; 1.75 orally (Najer)