溴甲后马托品

中文名称:

溴甲后马托品

中文同义词:

溴甲后马托品;甲溴后马托品;溴甲后马托品, 一种毒蕈碱受体ACHR拮抗剂;溴甲后马托品杂质;溴甲烷后马托品;溴甲基后马托品;溴甲后马托品 标准品;甲溴后马托 USP标准品

英文名称:

HOMATROPINE METHYL BROMIDE

英文同义词:

HOMOLONE;HOMATROPINE METHYL BROMIDE;ESOPIN;DL-HOMATROPINE METHYL BROMIDE;ARKITROPIN;8-METHYLHOMATROPINIUM BROMIDE;N-METHYLHOMATROPINIUM BROMIDE;TROPINIUM METHOBROMIDE MANDELATE

CAS号:

80-49-9

分子式:

C17H24BrNO3

分子量:

370.28

EINECS号:

201-284-0

相关类别:

医药原料;小分子抑制剂;陕西林奈主打产品;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Alkaloids;Biochemistry;Tropane Alkaloids;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;EQUIPIN;Other APIs

Mol文件:

80-49-9.mol

熔点 

192°C

溶解度 

Freely soluble in water, soluble in ethanol 96 per cent

形态

neat

Merck 

14,4730

CAS 数据库

80-49-9(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Homatropine methylbromide (80-49-9)

后马托品

后马托品是阿托品的苯羟乙酸酯，系一种抗胆碱药，具有阻断乙酰胆碱的作用，使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹而引起散瞳及调节麻痹，作用及毒 性似阿托品，但较弱，其阻断胆碱能神经的能力，仅为阿托品的1/10。其散瞳和调节麻痹作用的持续时间远较阿托品短(均为1～2日，而阿托品 则分别长达7～10日和8～12日)，且不良反应轻微，无抑制分泌使喉头感觉干燥的副作用。因此用于散瞳检查眼底及验光比较方便，常用其1～ 2%溶液滴眼。临床一般用其滴剂作眼科检查，滴眼时应按压内眦部，防止药物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。

生物活性

Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂，抑制WKY-E和SHR-E ， IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。

靶点

Target Value mAChR (WKY-E) 162.5 nM mAChR (SHR-E) 170.3 nM

Target

Value

mAChR (WKY-E)

162.5 nM

mAChR (SHR-E)

170.3 nM

体外研究

Homatropine (20 μM)单独在豚鼠心房产生259的剂量比。 Homatropine (20 μM)与六甲铵结合时，在豚鼠心房中仅产生95.0的剂量比。 Homatropine在胃中对毒蕈碱受体具有相似的亲和力(pA2 = 7.13)，在心房调节力(pA2 = 7.21) 和比率 (pA2 = 7.07)响应。sup> [3]

体内研究

Homatropine (20毫克/千克)防止敌敌畏中毒引起的大鼠致死，存活率为30%，死亡时间的范围为4到12分钟，而Homatropine (10 毫克/千克)对防止死亡没有作用。 在大鼠体内，Homatropine [

用途 

Homatropine methylbromide or Methylhomatropine bromide is a quaternary ammonium salt of methylhomatropine. Methylhomatropine is a peripherally acting anticholinergic medication that inhibits muscarini c acetylcholine receptors and thus the parasympathetic nervous system. Methylhomatropine does not cross the blood鈥揵rain barrier. Methylhomatropine is used, in addition to papaverine, as component of m ild drugs that help "flush" the bile.

危险类别码 

20/21/22

安全说明 

22-26-36

危险品运输编号 

1544

WGK Germany 

3

RTECS号

MS9000000

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29399990

毒性

LD50 in mice (mg/kg): 1400 orally, 60 i.p. (Cahen, Tvede)