奥卡西平

中文名称:

奥卡西平

中文同义词:

奥卡西平溶液, 1000PPM;10,11-二氢-10-羟基奥卡西平D3;10,11-二氢-10-羟基奥卡西平D4;奥卡西平;10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺;奥卡西平 5G;奥卡西平,98%;奥卡西平(标准品)

英文名称:

Oxcarbazepine

英文同义词:

10,11-DIHYDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE;10,11-DIHDYRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE;5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE, 10,11-DIHYDRO-10-OXO-;TRILEPTAL;Aurene;Oxecarb;Oxetol;Oxcarbazepine 10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide

CAS号:

28721-07-5

分子式:

C15H12N2O2

分子量:

252.27

EINECS号:

249-188-8

相关类别:

抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;原料药;标准品;中药对照品;医用原料;细胞生物学;化学原药;小分子抑制剂;医药原料;神经系统用药;医药原料药;细胞信号和神经生物学;化合物：原料药;生物化工类;对照品-杂质对照品;医用原料;化学试剂;奥卡西平;心脑血管;Heterocyclic Compounds;APIs;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Heterocycles;Metabolites Impurities;Pharmaceutical raw material;Chiral Reagents, Heterocycles, Metabolites Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates Fine Chemicals;COREG;Other APIs;医药中间体;原料;医药、农药及染料中间体;杂质对照品

Mol文件:

28721-07-5.mol

熔点 

215-216°C

沸点 

457.2±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.329±0.06 g/cm3(Predicted)

闪点 

2℃

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

溶解度 

DMSO: ~9 mg/mL

酸度系数(pKa)

13.73±0.20(Predicted)

形态

solid

颜色

white

水溶解性 

Soluble in DMSO, methanol, water, ethanol and acetone.

Merck 

14,6929

CAS 数据库

28721-07-5(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide, 10,11-dihydro-10-oxo- (28721-07-5)

简介

奥卡西平（10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺）主要通过其代谢物单羟基衍生物（MHD）发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道，从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜抑制了神经元的重复放电，减少突触冲动的传播。此外，通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。

作用

奥卡西平（10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺），白色至淡黄色结晶性粉末，本品为抗癫痫药，是卡马西平的10-酮基衍生物，其药效与卡马西平相似，作用相同或稍强，但其不良反应极少。本品对大脑皮质层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常电波的传播，对癫痫局限性或强直阵挛性发作和情感性精神障碍均有满意的疗效，对三叉神经痛也有很好的止痛作用。

生物活性

Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。

靶点

Target Value sodium channel 160 μM

Target

Value

sodium channel

160 μM

化学性质 

浅褐色结晶

用途 

神经系统用药

用途 

为卡马西平衍生物，作用和卡马西平相同，但副作用较小，无不良药物相互作用。用于抗癫痫。

生产方法 

化合物(I)和光气在甲苯中反应，得到化合物(Ⅱ)。溶于乙醇，在回流状态下通人氨气4h，得到化合物(Ⅲ)。最后在2mol/L盐酸中回流，即得奥卡西平。

危险品标志 

Xn,F

危险类别码 

22-36-20/21/22-11

安全说明 

16-36/37

危险品运输编号 

UN 1648 3 / PGII

WGK Germany 

3

RTECS号

HN8445000

海关编码 

29339900

毒害物质数据

28721-07-5(Hazardous Substances Data)