舒更葡糖钠

中文名称:

舒更葡糖钠

中文同义词:

舒更葡糖钠杂质;舒更葡糖钠(API);舒更葡糖钠标准品001;苏格玛酯钠盐;SUGAMMADEX 钠盐;舒更葡糖钠;舒更葡萄钠;SUGAMMADEX SODIUM舒更葡糖钠

英文名称:

Sugammadex sodium

英文同义词:

ORG-25969/SugaMMadex;Sugammadex Na;ORG;Sugammadex IMP;Sugammadex soidum 343306-79-6;Sugammadex sodium iMpurity;6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G,6H-octakis-S-(2-Carboxyethyl)-6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G,6H-octathio-γ-cyclodextrin Sodium Salt;Sugammadex Sodium salt

CAS号:

343306-79-6

分子式:

C72H104Na8O48S8

分子量:

2177.97

EINECS号:

相关类别:

医药原料药;大分子;杂质对照品;原料药;原料药API;对照品-杂质对照品;药物中间体;其他;API;陕西林奈主打产品

Mol文件:

343306-79-6.mol

储存条件 

Inert atmosphere,Room Temperature

产品描述

舒更葡糖钠（Sugammadex Sodium Injection），商品名为布瑞亭（Bridion），是由默沙东公司开发的全球首个和唯一的特异性结合性神经肌肉阻滞拮抗药物。它是一种经修饰的γ-环糊精，通过与神经肌肉阻滞药物罗库溴铵或维库溴铵在血浆中形成复合物，进而降低在神经肌肉接头处与烟碱受体相结合的神经肌肉阻滞药物的数量，由此拮抗由罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。

用途

舒更葡糖钠是一种选择性肌肉松弛剂,主要用于肌肉痉挛性疾病,以及肌张力增高疾病,该药物效果显著起效快。

主作用

舒更葡糖钠发挥此作用在于其γ-环糊精的分子结构，可以与罗库溴铵形成复合物，降低血液中游离的药物浓度，从而逆转罗库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

生物活性

Sugammadex (ORG-25969)是一种选择性肌松药结合剂。

体内研究

Injection of sugammadex has no significant effects on blood pressure or heart rate. After injection of the high rocuronium dose, the 90% recovery of the train-of-four ratio takes 28 min (SD 7 min) after saline, 26 min (SD 9.5 min) after 1 mg/kg sugammadex, and 8 min (SD 3.6 min) after 2.5 mg/kg sugammadex. Sugammadex causes a rapid and complete reversal of rocuronium-induced neuromuscular block. The recovery time to train of four ratio=0.9 after spontaneous recovery is 14.4 min (SD=3.4 min; n=14). This is reduced significantly to 3.7 min (SD=3.3 min; n=4) with sugammadex 0.5 mg/kg and to 1.9 min (SD=1.0 min; n=4) with sugammadex 1.0 mg/kg. The estimated half-life of sugammadex in Rhesus monkey is 30 (SEM=4.9) min.