氢溴酸西酞普兰

中文名称:

氢溴酸西酞普兰

中文同义词:

氢溴酸西肽普兰, 选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI);西酞普兰 HBR;氢溴酸西酞普兰杂质;氢溴酸西酞普兰(标准品);1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐;氢溴酸西酞普兰;艾司西酞普兰-A09;西酞普兰及中间体

英文名称:

Citalopram hydrobromide

英文同义词:

Citalopran HBr;1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobromi;Citalopram hydrobromide solution;Citalopram HBr Salt;1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-1-(4-FLUOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE HYDROBROMIDE;1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobr;CITALOPRAM HBR;(+/-)-CITALOPRAM HYDROBROMIDE

CAS号:

59729-32-7

分子式:

C20H22BrFN2O

分子量:

405.3

EINECS号:

261-890-6

相关类别:

原料药;艾司西酞普兰;精神类;小分子抑制剂;医药原料;化工原料;蛋白质和衍生物;对照品;Serotonin;APIs;Pharmaceutical intermdiate;生化试剂;杂质对照品;中药对照品;Other APIs;化合物：原料药;神经系统药物;化工中间体;化学试剂;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药原材料;Heterocyclic Compounds;Intermediates Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Citalopram;Neurochemicals,Pharmaceuticals

Mol文件:

59729-32-7.mol

熔点 

182-188°C

闪点 

9℃

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

H2O: soluble (sparingly)

形态

powder

Merck 

14,2318

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 数据库

59729-32-7(CAS DataBase Reference)

概述

氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。

不良反应

副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。

生物活性

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。

靶点

Target Value serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM

Target

Value

serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations)

1.8 nM

体外研究

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

体内研究

Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。

用途 

抗抑郁

类别

有毒物品

毒性分级

剧毒

急性毒性

腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体

储运特性

库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运

灭火剂

干粉, 二氧化碳

危险品标志 

F,T

危险类别码 

11-23/24/25-39/23/24/25-22

安全说明 

7-16-36/37-45-24/25

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

NP6313500

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

29329990

毒害物质数据

59729-32-7(Hazardous Substances Data)