特地唑胺

中文名称:

特地唑胺

中文同义词:

泰地唑胺杂质7;特地唑胺杂质23;替唑唑;(5R)-3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟甲基)-2-噁唑酮;3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮 1G;特地唑胺游离碱;磷酸特地唑胺TR-700;泰地唑利

英文名称:

Torezolid

英文同义词:

3- [3-fluoro-4- [6- (2-methyl--2H- tetrazol-5-yl) -3-pyridinyl] phenyl] -5- (hydroxymethyl) -2-oxazolidine ketone;Tedizolid free base;3-(3-fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one;TEDIZOLID;TR-700; DA-7157;(R)-3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolid;3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidi;Torezolid856866-72-3;Tedizolid Impurity 47

CAS号:

856866-72-3

分子式:

C17H15FN6O3

分子量:

370.34

EINECS号:

815-370-6

相关类别:

泰地唑利磷酸酯;医药中间体;抗菌药;特地唑胺中间体;医药原料药-科研原料;原料药;对照品-杂质对照品;Tedizolid intermediates;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;碱基形式;微生物Microbiology;特地唑胺杂质;医药化工类;医用原料;杂质对照品;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

856866-72-3.mol

熔点 

201 °C

沸点 

614.5±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.57

酸度系数(pKa)

14.05±0.10(Predicted)

CAS 数据库

856866-72-3

背景

磷酸特地唑胺（Tedizolid phosphate）是由Dong-A Pharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素，授权Cubist Pharmaceuticals和 Bayer进行商业化开发。 Sivextro旨在治疗严重或危及生命的感染，其上市申请被授予合格感染疾病产品(QIDP)资格，并获得了FDA的加快审评。Sivextro的QIDP资格使这款药物除了拥有《食品、药品和化妆品法案》赋予的市场独占权之外，还可以拥有额外5年的市场独占权。 Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者参与的两项临床试验中得到评价。受试者被随机配给Sivextro或另一种获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的抗菌药物利奈唑胺。结果显示，其临床效果与利奈唑胺相当，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。 临床试验中证实的最常见副作用有恶心、头痛、腹泻、呕吐和头晕。Sivextro的安全性和有效性尚未在白细胞水平降低（嗜中性白血球减少症）的患者中进行评价，所以应该考虑替代疗法。Sivextro由位于马萨诸塞州列克星敦市的Cubist制药上市销售。 知识产权状况：化合物专利ZL200480037612.2，保护期2024.12.17届满。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-14）。

简介

特地唑胺为第二代恶唑烷酮类抗生素，属利奈唑胺的类似物，是一种蛋白质合成抑制剂，作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质的合成。与利奈唑胺相比，二者的疗效基本相当，但利奈唑胺每天需服用2次，连续服用10天，而特地唑胺每天只需服用1次，连续服用6天。 2014年6月20日，美国FDA批准新型抗菌药物特地唑胺(商品名：Sivextro)用于治疗皮肤感染成人患者。Sivextro被批准用于治疗由某些敏感细菌，如金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株）、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。Sivextro以静脉注射和口服给药。

适应症

特地唑胺（Tedizolid Phosphate，泰迪唑胺）是恶唑烷酮类化合物，用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，由以下革兰氏阳性细菌敏感菌株所引起的：金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株)，化脓性链球菌，*乳链球菌，咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌、星群链球菌)，粪肠球菌。

知识产权状况

(一) 行政保护、新药保护、新药监测期 2013年8月9日，拜耳医药已经向CFDA提交新药申请。 (二) 国内专利 1.化合物专利 东亚制药在中国申请了该化合物专利，申请号为ZL200480037612.2，申请日为2004年12月17日，保护期2024.12.17届满。随后又提交了3项分案申请，申请号分别为201010508824.1（制剂），201110304983.4，201210155386.4。 2009年10月9日，特留斯治疗学公司申请了制备方法专利，申请号为200980140144.4。 2. 晶型专利 2010年2月3日，特留斯治疗学公司申请了游离酸的晶型专利，申请号为201080014363.0。公开游离酸的晶型I具有比二钠盐更稳定且具有不吸湿的优点。 3.制剂组合物专利 上述专利200480037612.2及其分案申请专利公开了特地唑胺粉剂、片剂、胶囊剂及注射剂型。 上述专利201080014363.0公开了特地唑胺片剂及冻干制剂的处方。

海关编码 

29339900