硫酸阿巴卡韦

中文名称:

硫酸阿巴卡韦

中文同义词:

(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇硫酸盐;阿波卡伟;硫酸阿巴卡韦;赛进;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇;阿巴卡韦硫酸盐;阿巴卡韦杂质;阿巴卡韦系统适用性 EP标准品

英文名称:

Abacavir sulfate

英文同义词:

(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol Sulfate;Hsdb 7154;ZIAGEN;ABACAVIR SULPHATE;ABACAVIR SULFATE;(1S,4R)-4-[2-AMINO-6-(CYCLOPROPYLAMINO)-9H-PURIN-9-YL]-2-CYCLOPENTENE-1-METHANOL, SULFATE;Ziagen, (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol, Sulfate,;1592U89 sulfate

CAS号:

188062-50-2

分子式:

C28H38N12O6S

分子量:

670.74

EINECS号:

620-488-4

相关类别:

抗病毒类;原料药;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;医药原料;微生物Microbiology;医用原料;Antiviral Agents;Bases Related Reagents;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Abacavir;API;ZIAGEN;医用原料;科研试剂

Mol文件:

188062-50-2.mol

熔点 

222-225°C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: ≥17mg/mL

形态

powder

颜色

white to tan

旋光性 (optical activity)

[α]/D -30 to -40°, c = 0.5 in methanol

水溶解性 

1.68ug/L(32 ºC)

CAS 数据库

188062-50-2(CAS DataBase Reference)

简介

硫酸阿巴卡韦是抗病毒药物阿巴卡韦的硫酸盐，药理作用同阿巴卡韦，由英国葛兰素威康(Glaxo-Wellcome)公司研发成功，1998年12月美国食品与药品管理局（FDA）批准上市销售，商品名Ziagen，本品是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，通过抑制HIV逆转录酶，引起断链，阻止病毒复制而起效。研究显示本品与其他核苷类逆转录酶抑制剂如地丹诺辛 (didanosine)，扎西他宾(zalcitabine)，拉米夫定 (lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用，疗效具有相加作用。与齐多夫定(zidovudine)合用有协同作用。这就为治疗HIV感染提供了一种三重治疗的新方法，也使得蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂在临床用药中保持可选择性。

不良反应

2004年4月美国FDA批准硫酸阿巴卡韦联合NRUS、NNRTIS、PIS用药用于抗HIV的感染，2003年硫酸阿巴卡韦的销售收入为1.67亿英镑。 2008年2月份美国食品与药品管理局修订了艾滋病抗病毒治疗指南，对于初次治疗的患者来说阿巴卡韦也成了首选的抗病毒药物之一。个中缘由除了该药抗病毒效果和泰诺福韦相近，对线粒体损害小，从而脂肪消耗、胰腺炎、神经炎、乳酸酸中毒等不良反应就少之外，还在于用药前筛查超敏反应的基因HLA-B5701在国外应用于临床，阴性者应用该药后一般不会发生超敏反应，安全性大大提高。 2008年5月美国食品药品管理局(FDA)发布了关于阿巴卡韦（Abacavir）和去羟肌苷（Didanosine）的早期安全性警示，称服用这两种药物的患者存在心脏病发作、心肌梗死的风险。此次警示信息的发布源于一项名为D:A:D的研究——是一项对抗HIV药物的不良反应数据进行分析的大型研究。阿巴卡韦制药商葛兰素史克公司也收到了D:A:D研究分析的初步结果，并对公司的临床数据进行了分析，结果并没有发现阿巴卡韦会增加心脏病发作、心肌梗死的风险。

生物活性

Abacavir (1592U89) 是一种常用的核苷类似物，具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一种鸟嘌呤类似物，它的靶点是病毒的反转录酶。

靶点

Target Value HIV-1 reverse-transcriptase

Target

Value

HIV-1 reverse-transcriptase

体外研究

Abacavir是鸟苷(一种嘌呤)类似物。以病毒逆转录酶为靶点。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

63-40

安全说明 

36/37

WGK Germany 

3

海关编码 

2933595960

毒害物质数据

188062-50-2(Hazardous Substances Data)