法匹拉韦

中文名称:

法匹拉韦

中文同义词:

法匹拉韦(6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺);法维拉韦;6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺;6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺;2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪;6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(法匹拉韦);法匹拉韦 API;法匹拉韦

英文名称:

favipiravir

英文同义词:

Pyrazinecarboxamide, 6-fluoro-3,4-dihydro-3-oxo- (9CI);Favipiravir;Unii-ew5gl2X7E0;6-fluoro-3,4-dihydro-3-oxo-Pyrazinecarboxamide;6-fluoro-3,4-dihydro-3-oxo- (9CI);T-705;PYRAZINECARBOXAMIDE, 6-FLUORO-3,4-DIHYDRO-3-OXO-;6-Fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide

CAS号:

259793-96-9

分子式:

C5H4FN3O2

分子量:

157.1

EINECS号:

1533716-785-6

相关类别:

药物活性分子;医用原料;医药原料;原料药;抗病毒;酰胺;原料药;中间体;化工原料;医药化工原料;医药原料中间体;法匹拉韦;法匹拉韦中间体;原料药-API;杂环;其他;优势产品;化工;AMIDE;HALIDE;API;化工品;原料;其他化工产品

Mol文件:

259793-96-9.mol

密度 

1.78±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.77±0.60(Predicted)

概述

法匹拉韦(favipiravir)，化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物，于2014年3月在日本批准上市，用于治疗新型和复发型流行性感冒。

抗病毒活性研究

研究表明，除流感病毒外，法匹拉韦还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒活性作用，如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。最新研究表明法匹拉韦对新型冠状病毒肺炎有一定的抑制作用。

作用机理

法匹拉韦为核苷类抗病毒药物，作用机制尚未完全阐释清楚。其作用靶点是病毒RNA依赖的ＲNA聚合酶。该药口服吸收后转化为具有生物活性的法匹拉韦的核苷三磷酸化物，结构与嘌呤相似，能与嘌呤竞争病毒RNA聚合酶;法匹拉韦的核苷三磷酸化物还可插入到病毒RNA链，诱发病毒的致命性突变。因此，从机制上讲，法匹拉韦对各种RNA病毒都具有潜在的抗病毒作用。

应用

法匹拉韦可用于甲型、乙型流感的抗病毒治疗。研究表明，除流感病毒外，该药还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒活性作用，如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。

相关研究

法匹拉韦(favipiravir)，化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物，于2014年3月在日本批准上市，用于治疗新型和复发型流行性感冒。在新型冠状病毒爆发期间，该药物于2020年3月公开的I期临床研究结果表明，该药物表现出可能通过加快病毒清除，达到缓解新型冠状病毒肺炎进展的疗效。

生物活性

Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，用于治疗流感病毒感染。

靶点

Target Value RNA-dependent RNA polymerase

Target

Value

RNA-dependent RNA polymerase

体外研究

Favipiravir表现出抗流感病毒活性，对甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50 范围分别为0.013-0.48 μg/ml，0.039-0.089 μg/ml，和0.030-0.057 μg/ml。在哺乳动物细胞系 (MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和HEp-2 细胞) 中，高达1,000 μg/ml 浓度的Favipiravir没有表现出毒性。在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中，Favipiravir诱导致死性突变发生。

体内研究

在流感病毒感染的小鼠中，Favipiravir (200 mg/kg/day, p.o.)保护小鼠不被流感病毒感染而死亡。在人工感染Ebola病毒的小鼠中，Favipiravir有效阻断病毒产生，在治疗起始2天和6天后分别达到95%和99.6%的抗病毒效果。