奈韦拉平

中文名称:

奈韦拉平

中文同义词:

那伟拉平;11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[2,3-E:3,2-B][1,4]二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-B:2,3-E][1,4]二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并(3,2-B:2,3-E)(1,4)二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2,3-E][1,4]二氮杂卓-6-酮;6H-二吡啶并(3,2-B:2,3-E)(1,4)二氮杂卓;奈韦拉平(标准品);奈伟拉平, 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)

英文名称:

Nevirapine

英文同义词:

6H-DIPYRIDO[3,2-B:2,3-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE, 11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-;11-Cyclopropyl-4-Methyl-5H-dipyrido[3,2-b:2,3-e][1,4]diazepin-6(11H)-one;6H-Dipyrido[2,3-b:3,2-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-Methyl-;AIDS005653;BI-RG-587 CD4-IgG;D00435;MLS00008458;N11-Cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2,3-e]-[1,4]diazepin-6-one CD4-immunoadhesin

CAS号:

129618-40-2

分子式:

C15H14N4O

分子量:

266.3

EINECS号:

603-345-0

相关类别:

医药中间体;原料药;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;中药对照品;医药原料药;微生物Microbiology;小分子抑制剂;药物杂质及中间体;Other APIs;Active Pharmaceutical Ingredients;API;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals

Mol文件:

129618-40-2.mol

熔点 

247°C

沸点 

409.5°C (rough estimate)

密度 

1.1300 (rough estimate)

折射率 

1.6200 (estimate)

闪点 

9℃

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: ≥22mg/mL

酸度系数(pKa)

2.8(at 25℃)

形态

powder

颜色

white to tan

水溶解性 

0.1g/L(temperature not stated)

Merck 

14,6490

CAS 数据库

129618-40-2(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

6H-Dipyrido[3,2-b:2,3-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl- (129618-40-2)

生物活性

Nevirapine (NSC 641530) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV-1感染和AIDS。

靶点

Target Value Reverse transcriptase

Target

Value

Reverse transcriptase

体外研究

Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki= 270 mM）的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>

体内研究

4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。

化学性质 

从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。

用途 

逆转录酶抑制剂。用于治疗艾滋病。

用途 

用作抗病毒药，用于治疗爱滋病

生产方法 

2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)经三氯氧磷氯化，生成物(Ⅱ)经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯烟酰氯酰胺化为化合物(Ⅳ)，然后NNN胺缩合得化合物(V)。(Ⅵ)在氢化钠作用下，在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36-37/39

危险品运输编号 

UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany 

2

RTECS号

JM5562500

海关编码 

29339900

毒害物质数据

129618-40-2(Hazardous Substances Data)