盐酸布替萘芬

中文名称:

盐酸布替萘芬

中文同义词:

盐酸布替萘芬;盐酸布替萘酚;N-(4-叔丁基苯基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;N-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;盐酸丁萘芬;盐酸布替萘芬(标准品);BUTENAFINE HYDROCHLORIDE 盐酸布替萘芬;N-(4-叔丁基)苄基-N-甲基-1-(1-萘基)甲酰胺盐酸盐

英文名称:

Butenafine hydrochloride

英文同义词:

kp-363;n-((4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)methyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanaminehyd;n-((4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)methyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanaminhy;n-(4-tert-butylbenzyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride;BUTENAFINE HCL;BUTENAFINE HYDROCHLORIDE;Butenafine hydrochloide;N-(4-t-Butylbenzyl)-N-Methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride

CAS号:

101827-46-7

分子式:

C23H27N.ClH

分子量:

353.93

EINECS号:

642-354-4

相关类别:

原料药;抗病源性微生物药;抗真菌感染药物;药物;中间体;解热镇痛类;抗生素;烯丙胺类抗真菌剂;医药原料;小分子抑制剂;抗真菌;抗病毒抗感染类;抗真菌药;医药 抗真菌药;医药化工类;化工原料;精细化工;中药对照品;Active Pharmaceutical Ingredients;Antifungals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Butenafine;Amines;Aromatics;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;标准品;医药原料药-科研原料;合成抗菌药;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

101827-46-7.mol

熔点 

210-214°C

储存条件 

Refrigerator, Under Inert Atmosphere

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

形态

powder

颜色

white to off-white

Merck 

14,1518

InChIKey

LJBSAUIFGPSHCN-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

101827-46-7(CAS DataBase Reference)

生物活性

Butenafine HCl (KP-363)是一种合成的苄胺类抗真菌药物，通过抑制甾醇合成，通过抑制角鲨烯环氧酶，而发挥作用。

体外研究

Butenafine HCl对30种代表不同皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为0.03–1.0 µg/mL。对于10个菌株中两种酵母菌，Butenafine对C. albicans表现出有限的活性，对M. furfur没有活性。对于25种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株，Butenafine HCl对β-溶血性链球菌组A和棒状杆菌表现出活性，但是不能抑制S. aureus。Butenafine对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性。 Butenafine通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物，而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出活性，最小抑制浓度为12 ng/mL。

体内研究

在雄性hartley品系豚鼠体内，Butenafine (1%，每天一次)对皮肤真菌病表现出良好的疗效，并且该作用高于naftifine，tolnaftate，clotrimazole，和bifonazole。Butenafine (1%)在感染前24或48小时使用一次，对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效。16周后，使用含有2% butenafine HCl的药膏的患者中，80%被治愈，相反安慰剂组没有一个被治愈。不中断治疗情况下，积极治疗组的四个患者出现主观性轻度炎症反应。随后治疗期间，治愈的患者中没有复发，并且药物耐药性和安慰剂组的患者病情没有改善。阳性真菌感染的患者治疗中，Butenafine (1%乳膏)每天一次，使用4周，导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈。 Butenafine hydrochloride (1%乳膏)单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者。

化学性质 

白色结晶或结晶性粉末，无臭或略有异臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿,难溶于无水醋酸或乙腈，几不溶于乙醚。熔点200～202℃(甲醇-乙酸)。

用途 

烯丙胺类抗真菌剂。有广谱抗真菌活性。用于皮肤真菌感染，如体部白癣、足部白癣、臀部白癣和花斑糠疹。

用途 

用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等

用途 

广谱抗真菌药，抗病源性微生物药。用于皮肤真菌感染。治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿

生产方法 

N-甲基-1-萘甲胺盐酸和碳酸钠溶于二甲基甲酰胺，加入对叔丁基苄基溴，在30-40℃下反应5h，得盐酸布替萘芬，收率94%。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

21

安全说明 

44

WGK Germany 

nwg

RTECS号

QJ8585000

海关编码 

29214990