马波沙星

中文名称:

马波沙星

中文同义词:

麻保沙星溶液, 100PPM;马波沙星溶液,1000PPM;麻保沙星/马波沙星;马波沙星 1G;麻保沙星溶液,1000PPM;麻保沙星标准品;马波沙星标准品;麻保沙星

英文名称:

Marbofloxacin

英文同义词:

7h-pyrido(3,2,1-ij)(4,1,2)benzoxadiazine-6-carboxylicacid,2,3-dihydro-9-fluor;o-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-;MARBOFLOXACIN;Marbofloxacin, >=99%;Marbofloxacin Solution, 1000ppm;Marbofloxacin Solution, 100ppm;CS-939;9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-10-(4-METHYL-PIPERAZINO)-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-IJ][1,2,4]BENZOXADIAZINE-6-CARBOXYLIC ACID

CAS号:

115550-35-1

分子式:

C17H19FN4O4

分子量:

362.36

EINECS号:

640-416-5

相关类别:

生命科学标准品;喹诺酮类;分析标准品;原料;原料药;兽用化学原料;兽药类;抗生素;Active Pharmaceutical Ingredients;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;API;医药原料;兽药原料药;医药化工类;对照品;中间体;原料中间体-原料药;农用兽用原料;药物性添加剂;医药原料药;医用原料;兽药原料;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

115550-35-1.mol

熔点 

268-269°C (dec.)

沸点 

571℃

密度 

1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

闪点 

>110°(230°F)

储存条件 

-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

酸度系数(pKa)

6.02±0.20(Predicted)

形态

neat

水溶解性 

Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at <1mg/ml

Merck 

14,5750

InChIKey

BPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

115550-35-1(CAS DataBase Reference)

药理学

马波沙星属杀菌剂，其杀菌活性具有浓度依赖性。敏感细菌可在暴露后20～30 rain死亡。和其他的氟喹诺酮类药物一样，马波沙星对革兰氏阴性和阳性菌均显示了显著的抗生素后效应，对细菌复制的静止期和生长期均有活性。它的作用机理还不完全清楚，但是据认为，它可通过抑制细菌DNA回旋酶(II型拓扑异构酶)，阻止DNA超螺旋形成和DNA合成来发挥作用。 马波沙星和其他兽医商品化氟喹诺酮类药物具有相似的抗菌活性谱。这些药物对大多数革兰氏阴性杆菌和球菌具有很好的活性，包括铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌、肠球菌、弯曲杆菌属、志贺氏杆菌、沙门氏菌、气单胞菌属、嗜血杆菌、变形菌、耶尔森菌、弧菌属等的大部分种和菌株。其他普遍敏感的包括布鲁氏菌属、沙眼衣原体、葡萄球菌(包括产青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原体和分枝杆菌。氟喹诺酮类药物对大多数链球菌的活性不一，通常不推荐用于治疗该菌属感染。这些药物对大多数厌氧菌的活性较弱，不能有效治疗厌氧菌感染。由于变异，有耐药菌株出现，特别是假单胞菌属、肺炎克雷氏杆菌、不动杆菌属和肠球菌，但一般认为质粒介导的耐药性很少发生。

生物活性

Marbofloxacin是有效的抗生素，抑制细菌DNA复制。

靶点

Target Value Topoisomerase II Topoisomerase IV

Target

Value

Topoisomerase II

Topoisomerase IV

体外研究

Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌试剂，专门用于兽用。Marbofloxacin 作用于广谱需氧革兰氏阴性和一些革兰氏阳性菌，及支原体属，具有高度杀菌活性。作为第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于复制和转录酶，如DNA解旋酶和拓扑异构酶 IV,这两者对细菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 显著杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体，这种作用存在剂量依赖性，比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸锑钠更有效。Marbofloxacin处理后, 通过NO合成酶通路，巨噬细胞获得抗感染的能力且增强抗利什曼原虫活性。

体内研究

在体内，Marbofloxacin按治疗剂量处理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分离菌株4天，在对数期而不是滞后期，具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治疗剂量处理，不会消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 猪在检测完以后仍然呈现阳性，且不能有效降低临床症状。然而, Marbofloxacin处理似乎可以降低肺损伤。Marbofloxacin 按 6 mg/kg剂量处理感染金黄色葡萄球菌的小马组织结构中，每天一次，持续7天，不能有效从隐蔽位点消除金黄色葡萄球菌感染。

用途 

抗菌药。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

52/53-36/37/38

安全说明 

61-36-26-60

WGK Germany 

2

RTECS号

UU8815140

海关编码 

29349990