盐酸柔红霉素

中文名称:

盐酸柔红霉素

中文同义词:

盐酸柔红霉素;(8S-cis)-8-乙酰基-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素;盐酸佐柔比星;道诺霉素盐酸盐;盐酸正丁霉素;盐酸柔红霉素(标准品)

英文名称:

Daunorubicin hydrochloride

英文同义词:

5,12-Naphthacenedione,8-acetyl-10-[(3-aMino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-Methoxy-,hydrochloride (1:1), (8S,10S)-;daunoblastin;daunoblastina;daunomycinchlorohydrate;ndc0082-4155;ondena;rp13057hydrochloride;rubidomycinhydrochloride

CAS号:

23541-50-6

分子式:

C27H30ClNO10

分子量:

563.98

EINECS号:

245-723-4

相关类别:

原料药【仅供科研】;抗生素;医药原料药;医药原料;医药原料，中间体;抗肿瘤类;BICINS比星类产品(Anti-cancer);科研试剂;抗癌药;细胞生物学;生物活性小分子;医药中间体;发酵类;小分子抑制剂;医药原料及中间体;科研原药系列;中药对照品;细胞生物学试剂;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antitumour;Carbohydrates Derivatives;Chiral Reagents;Heterocycles;API;Anti-cancerimmunity;对照品-中药对照品;原料药;中间体类;原料;化工原料

Mol文件:

23541-50-6.mol

熔点 

190°C (dec)

比旋光度 

D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)

储存条件 

−20°C

溶解度 

Freely soluble in water and in methanol, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone.

形态

solid

颜色

red to deep red

敏感性 

Hygroscopic

最大波长(λmax)

477nm(H2O)(lit.)

Merck 

14,2832

BRN 

4229221

稳定性

Stability

EPA化学物质信息

Daunorubicin hydrochloride (23541-50-6)

简介

盐酸柔红霉素，作为血液科治疗治疗急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性单核粒细胞白血病等疾病的常用药物，其是第一代蒽环类抗生素，临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。

作用机制

盐酸柔红霉素呈现细胞毒性作用，属细胞周期非特异性药物，其通过嵌入目的细胞插入DNA相邻碱基对之间，产生活性自由基，使DNA双股螺旋解旋，DNA链断裂，抑制核酸的模板活性，干扰转录过程，阻止mRNA合成，达到组织细胞进行复制，其也可能引起细胞膜破裂，进而导致细胞死亡，从而发挥药效。

药理作用

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

临床应用

临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。 科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。 用于神经母细胞瘤和横纹肌瘤。

药代动力学

给10例白血病成人患者静脉注射 （将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228mu;g/ml和237mu;g/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8plusmn;5.1)%，其中柔红霉素 （6.33plusmn;2.93）%，道诺红菌素醇 （5.3plusmn;2.48）%。其分布半衰期（t1/2alpha;）为0.07小时 ；消除半衰期（t1/2beta;）为2.86小时，半衰期 （t1/2gamma;）为97.3小时。

适应症

盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。

用法用量

盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。

药理作用及作用机制

盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

22-40-42/43-36/37/38-20/21/22

安全说明 

22-36/37-45-37/39-36-26

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3

RTECS号

HB7878000

F 

3-10

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

29419059

毒性

LD50 in mice (mg/kg): 26 i.v. (DiMarco, 1969)