7-乙基-10-羟基喜树碱

中文名称:

7-乙基-10-羟基喜树碱

中文同义词:

7-乙基-10-羟基喜树碱;喜树碱7-乙基-10-羟基杂质;7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38);(S)-4,9-二羟基-4,11-二乙基-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;伊立替康相关杂质B;7-乙基-10-羟基喜树碱 1G;乙酰甘草次酸;7-乙基-10-羟基喜树碱(替康类)

英文名称:

7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin

英文同义词:

7-10-hydroxycamptothecin;(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione;EHCPT;7-Ethyl-10-hydroxy-CPT (Camptothecine), SN-38;10-Hydroxycamptothecin acetate salt ,99%;Irinotecan Related Compound B (10 mg) ((S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione);SN 38(7-Ethyl-10-hydroxycaMptothecin)

CAS号:

86639-52-3

分子式:

C22H20N2O5

分子量:

392.4

EINECS号:

643-093-9

相关类别:

中药对照品;标准品;对照品,标准品;癌症研究;其它有机试剂;中间体;天然产物中间体;TECANS替康类产品(Anti-cancer);医药中间体;伊立替康中间体;7-乙基-10-羟基喜树碱 86639-52-3;Miscellaneous Natural Products;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;植物提取物;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;抗肿瘤剂;生化试剂;高纯植物提取物;原料药;生物碱;杂质对照品;标准品 -中药标准品;标准品，对照品;标准品-对照品;医药化工类;化工原料;Pharmaceutical Raw Materials;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and Its Derivatives;Chiral Reagents, Metabolites Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates Fine Chemicals

Mol文件:

86639-52-3.mol

熔点 

217 °C

沸点 

810.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

折射率 

21.5 ° (C=0.2, THF)

储存条件 

−20°C

溶解度 

DMSO: soluble1mg/mL

酸度系数(pKa)

9.13±0.40(Predicted)

形态

powder

InChIKey

FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N

CAS 数据库

86639-52-3(CAS DataBase Reference)

性质

7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末，熔点：230℃～237℃。

生物活性

SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。

靶点

Target Value Topo I (Cell-free assay)

Target

Value

Topo I (Cell-free assay)

体外研究

SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。

体内研究

口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。

用途 

用于制备盐酸伊立替康

用途 

一和伊立替康的活性代谢产物，是拓扑异构酶I抑制剂，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

危险品运输编号 

2811

WGK Germany 

3

RTECS号

UQ0491000

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

Ⅲ

海关编码 

29399990