盐酸埃罗替尼

中文名称:

盐酸埃罗替尼

中文同义词:

伊诺替尼盐 酸盐;盐酸埃罗替尼;N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐;埃罗替尼工作对照品;埃罗替尼,厄洛替尼;盐酸埃罗替尼(替尼类);盐酸矣罗替尼;盐酸厄罗替尼;盐酸厄洛替尼

英文名称:

Erlotinib hydrochloride

英文同义词:

ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;ERLOTINIB HCL SALT :TARCEVA;Erlotinib, Hydrochloride Salt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, Hydrochloride Salt, OSI 774, Tarceva;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine;[6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine;Tarceva HydrochlorideSee E625000

CAS号:

183319-69-9

分子式:

C22H24ClN3O4

分子量:

429.9

EINECS号:

620-491-0

相关类别:

小分子抑制剂;医药原料;抗肿瘤类;抗癌类;原料;盐酸埃罗替尼;蛋白酪氨酸激酶;抗癌药;医药中间体;医药原料药;原料药;Heterocyclic Compounds;anti-neoplastic;抗癌药物;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;科研试剂;抗肿瘤;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;Antineoplastic;Anti-cancerimmunity;小分子抑制剂，天然产物;仅供出口科研;小分子酪氨酸激酶抑制剂;新药及仿制药;医用原料;对照品-杂质对照品;郑州艾克姆;其它中间体;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;API;Molecular Targeted Antineoplastic;Tarceva;Inhibitors

Mol文件:

183319-69-9.mol

熔点 

223-225°C

储存条件 

-20°C Freezer

酸度系数(pKa)

pKa (25°): 5.42

形态

Yellow powder.

CAS 数据库

183319-69-9(CAS DataBase Reference)

抗肿瘤药

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。

埃罗替尼

盐酸埃罗替尼是分子靶向药物埃罗替尼的盐酸盐，美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。 小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物，通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下有增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。 埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床Ⅰ期试验的结果表明，它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻，其他少见的副作用是头痛，恶心呕吐等。 临床Ⅱ期试验用埃罗替尼作为第2线抗肿瘤药物使用，其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21)[22]，主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用埃罗替尼150mg每天，治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果是：中位总生存率：用药组6.7个月，对照组4.7个月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用药组31.2%，对照组21.5%;中位无进展时间：用药组9.9周，对照组7.9周。同时病人症状的改善在用埃罗替尼组中更明显。 基于BR21的研究结果，相继又进行了数项Ⅲ期临床研究。TRIBUTE临床试验研究把埃罗替尼与化疗合用，企图比较它与化疗合用的疗效是否比单用化疗更好。治疗组为化疗(卡铂加紫杉醇)+埃罗替尼，对照组为同样的化疗单独使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入观察。研究结果有效率为研究组21.5%，对照组19.3%;中位生存期：研究组10.8个月，对照组10.6个月;肿瘤进展时间(TTP)：研究组5.1个月，对照组5.0个月。另一项TALENT研究也是比较埃罗替尼和化疗(健择+顺铂)合用是否能够提高化疗的疗效，共进入了1172例NSCLC病人。结果也未显示埃罗替尼能明显提高化疗的疗效。 以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理

生物活性

Erlotinib HCl (OSI-744, CP358774, NSC 718781)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

靶点

Target Value HER1/EGFR (Cell-free assay) 2 nM

Target

Value

HER1/EGFR (Cell-free assay)

2 nM

体外研究

Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。 Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长， IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。 Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时，抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。

体内研究

Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，与药物的循环水平相关。

用途 

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗

用途 

HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制剂

安全说明 

24/25

海关编码 

29335990