来曲唑

中文名称:

来曲唑

中文同义词:

1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;来曲唑(标准品);来曲唑;来曲唑D4;4,4-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈;非甾体芳香酶抑制剂(LETROZOLE);来曲唑 EP标准品

英文名称:

Letrozole

英文同义词:

LetrozoleUsp28;Letrozole99%;CGS-20267, Femara;LETRAZOLE;letrozolex;Lelrozol;1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE;4,4-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile

CAS号:

112809-51-5

分子式:

C17H11N5

分子量:

285.3

EINECS号:

675-034-8

相关类别:

抗肿瘤类;抗肿瘤类Anti-Cancer;抗癌药物;医用原料;原料中间体-原料药;细胞生物学试剂;原料药;抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;抗乳腺癌;医药原料;抗癌药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;仅供出口科研;医药 抗肿瘤药;中间体;Anti-Cancer;Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;Letrozole;Antineoplastic;All Inhibitors;anti-neoplastic;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs;APIs;Antibiotics;Aromatics;Heterocycles;ELOXATIN;Anti-cancerimmunity;化工原料;标准品;中药对照品;科研试剂;原料;化工原料

Mol文件:

112809-51-5.mol

熔点 

181-183°C

沸点 

563.5±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.21±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: >50mg/mL

形态

White powder

酸度系数(pKa)

1.52±0.11(Predicted)

颜色

white to off-white

Merck 

14,5450

InChIKey

HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

112809-51-5(CAS DataBase Reference)

药理作用

来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。 2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑(弗隆)被用于治疗乳腺癌患者，允许其用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。这是继2005年6月英国批准阿斯利康的瑞宁得后批准的第2个芳香酶抑制剂。在临床试验中两药均显示，与目前的标准三苯氧胺治疗相比可更好的预防乳腺癌复发的风险。

来曲唑片与阿那曲唑区别

来曲唑片:适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗. 阿那曲唑:为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。

不良反应与副作用

随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等

化学性质 

熔点181～183℃

用途 

吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。

生产方法 

4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇钾存在下，在二甲基甲酰胺中反应，即得来曲唑。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

3

RTECS号

DI4957000

海关编码 

2933997500

毒害物质数据

112809-51-5(Hazardous Substances Data)