硫酸长春新碱

中文名称:

硫酸长春新碱

中文同义词:

硫酸长春醛碱;硫酸长春新碱;硫酸醛基长春碱;硫酸长春新碱/硫酸醛基长春碱;硫酸醛基长春碱,醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱;醛基长春碱;新长春碱;长春醛碱 硫酸盐

英文名称:

Vincristine sulfate

英文同义词:

VINCRISTINE SULFATE;VINCRISTINE SULFATE, APOCYNACEAE SPECIES;VINCRISTINE SULFATE SALT;VINCRISTINE SULPHATE;VCR;VCR, LEUKOCRISTINE SULFATE;VCR SULFATE;Vincristine，Leurocristine，Oncovin，Vinblastine

CAS号:

2068-78-2

分子式:

C46H58N4O14S

分子量:

923.04

EINECS号:

218-190-0

相关类别:

对照品;抗生素;医药中间体;医药原料;小分子抑制剂;植提;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;原料药;科研试剂;中药对照品;标准品;分析标准品;中间体;植物提取物;抗肿瘤类;临床标准品;植物药;对照品-杂质对照品;精细化工;其他化工产品;化学试剂;医用原料;标准品-中药标准品;Alkaloids;API;VINCRISTINE SULPHATE;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Additional Affinity PurificationRecombinant Protein Expression and Analysis;Plant Proteomics;Protein Purification;Purification and Detection;V5;APIs;Caspases/Apoptosis;Signalling;Chiral Reagents;Heterocycles;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;CLARINEX;Antineoplastic;Anti-cancer immunity;Inhibitors;标准品 -中药标准品;分析试剂-对照品;原料;贝尔卡主打;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

2068-78-2.mol

熔点 

300 °C

比旋光度 

D26 +8.5° (c = 0.8)

沸点 

273-281 °C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

methanol: soluble20mg/mL

形态

lyophilized powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

>=1 g/100 mL at 24 ºC

BRN 

3924631

(IARC)致癌物分类

3 (Vol. 26, Sup 7) 1987

EPA化学物质信息

Vincristine sulfate (2068-78-2)

药理作用

硫酸长春新碱(vincristinesulfate，VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物，抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。

临床应用

和其它长春花生物碱类一样，VCR对于许多淋巴组织的恶性肿瘤，包括侵袭性非霍奇金淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病，有着很好的治疗效果。临床主要应用于急性白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗。

制备

2g的硫酸长春碱溶于240ml四氢呋喃，加入7.5ml冰醋酸，在其保护下，用干冰降温至-65℃，搅拌下，滴加配制好的重镉酸钠溶液(3g重镉酸钠溶于15ml水，再加入2ml浓硫酸，搅拌溶解)，滴加过程中维持反应温度在-50℃以下。滴加完毕，在-65℃下搅拌反应3小时。 将反应液倒入35ml浓氨水和200ml水的混合溶液中，用600ml二氯甲烷萃取，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到长春新碱粗品2.06g，HPLC检测纯度83％。 得到的长春新碱粗品用异丙醇20ml溶解，搅拌下，滴加1％硫酸异丙醇溶液16ml调节PH≤4时滤出固体，真空干燥，得到硫酸长春新碱粗品1.82g，HPLC检测纯度92％。 将硫酸长春新碱粗品1.8g溶于36ml无水乙醇中，冷却至-10℃，缓慢搅拌，析出固体，过滤，无水乙醇洗涤，真空干燥，得到硫酸长春新碱1.63g，收率81.5％，HPLC检测纯度98.6％。

化学性质 

白色针状结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于长春花。

用途 

一种天然生物碱的硫酸盐，从植物长春新碱中分离出来，具有抗核分裂和抗肿瘤的活性。长春新碱在细胞周期的S期不可逆地与微管和纺锤体蛋白结合，干扰有丝分裂纺锤体的形成，从而在中期抑制肿瘤细胞。解聚微管，并可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽的代谢。

用途 

天然植物抗肿瘤药，用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，小细胞肺癌及乳腺癌。

用途 

广泛地用于癌症研究，多药物抑制，单胺氧化酶（monoamine oxidase）抑制剂。

危险品标志 

T

危险类别码 

61-36/37/38-63-23/24/25-68-62-25

安全说明 

22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39-36/37

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 2

WGK Germany 

3

RTECS号

OH6340000

F 

8-10

HazardClass 

6.1(a)

PackingGroup 

II

海关编码 

29399990

毒性

LD50 intraperitoneal in mouse: 3mg/kg