硫酸羟基氯喹

中文名称:

硫酸羟基氯喹

中文同义词:

羟氯喹硫酸盐;硫酸羟氯喹;硫酸羟基氯喹-D4;硫酸羟氯喹杂质1;硫酸羟氯喹(标准品);羟基氯喹硫酸盐;硫酸羟基氯喹;硫酸羟氯奎

英文名称:

Hydroxychloroquine sulfate

英文同义词:

2-((4-((7-chloro-4-quinolinyl)amino)pentyl)ethylamino)ethanolsulfate(1:1)(;7-Chloro-4-[4-(N-ethyl-N-b-hydroxyethylamino)-1-methylbutylamino]quinoline sulfate;2-((4-((7-Chloro-4-quinolinyl)amino)pentyl)ethylamino)ethanol sulfate (1:1) (salt);Ethanol, 2-((4-((7-chloro-4-quinolinyl)amino)pentyl)ethylamino)-, sulfate (1:1) (salt);Ethanol, 2-((4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)pentyl)ethylamino)-, sulfate (1:1) (salt);Plaquinol;Hydroxychloroquine sulfate,98%;Hydroxychloroquin

CAS号:

747-36-4

分子式:

C18H28ClN3O5S

分子量:

433.95

EINECS号:

212-019-3

相关类别:

中间体;医药原料;医药原料药;药物原料;小分子抑制剂;生物活性小分子;医药中间体;有机原料;兽用原料专家;医药化工类;原料药;医用原料;原料药;生物及化学药品-药物杂质;原料药API;细胞生物学试剂;医用原料;原料;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PLAQUENIL;API;1;硫酸羟氯喹;抗过敏免疫遗传类药;标准品/对照品/化学试剂/实验;中药对照品

Mol文件:

747-36-4.mol

熔点 

240 °C

储存条件 

Refrigerator

溶解度 

H2O: >20mg/mL

形态

Crystalline Powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

FREELY SOLUBLE

Merck 

14,4818

InChIKey

JCBIVZZPXRZKTI-UHFFFAOYSA-N

EPA化学物质信息

Ethanol, 2-[[4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]pentyl]ethylamino]-, sulfate (1:1) (747-36-4)

抗疟药

硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药，还具有抗炎、免疫调节和抗凝作用，目前羟氯喹在临床主要用于治疗类风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮，但是临床起效较慢，常需要2~4个月的时间。这种药的药理作用不是很清楚，它可能与稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化性和吞噬细胞的作用有关，可能干扰单核细胞白细胞介素-1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。

药代动力学

硫酸羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药代动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中，给予健康志愿者400mg单剂量的羟氯喹后，其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围，平均水平为105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间，平均血浆消除半衰期变化如下：血浆达峰浓度后-10、10-48、48-504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。母体化合物和代谢物广泛分布于机体，消除主要通过尿液。在一项研究中，24小时可观察到3%的给药剂量。

不良反应

1.视网膜变化 可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，但罕见。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展，即使停止本品后仍有加重的危险。视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心暗点，中心周围环形缺损，颞侧缺损和异常色觉。 2.角膜的变化 有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊，可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。

注意事项

①每次服药应同时进食或饮用牛奶。 ②硫酸羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。 ③如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。在光敏感疾病时，治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。 ④在开始使用本品治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。先前存在眼睛黄斑病变的患者禁用。 ⑤蚕豆病、银屑病等应谨慎使用。 ⑥妊娠期妇女应避免应用羟氯喹。 ⑦羟氯喹与其他致心律失常药（例如，胺碘酮和莫西沙星）合用可能增加诱导室性心律失常的风险。

生物活性

Hydroxychloroquine Sulfate (HCQ) 是一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

靶点

Target Value TLR9 Autophagy

Target

Value

TLR9

Autophagy

化学性质 

白色结晶性粉未，溶解于水中。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

42/43-36/37/38-36-22

安全说明 

37/39-26

WGK Germany 

3

RTECS号

KK3342500

海关编码 

29334990