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马来酸氯苯那敏 (扑尔敏)

中文名称:
马来酸氯苯那敏
中文同义词:
马来酸氯曲米通;氯苯那敏-D4马来酸盐;马来酸氯苯那敏缓释片(药物释放校正片);扑尔敏/马来酸氯苯那敏;氯屈米通;马来酸氯苯吡胺;马来酸氯苯那敏,99%;马来酸氯苯那敏(扑尔敏);扑尔敏
英文名称:
Chlorpheniramine maleate
英文同义词:
1-(p-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethy-laminopropanebimaleate;1-Parachlorophenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate;2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (Z)-2-butenedioate (1:1);Chlorophenamine;Chlorprophenpyridamine maleate;Cloropiril;Histadur
CAS号:
113-92-8
分子式:
C20H23ClN2O4
分子量:
390.86
EINECS号:
204-037-5
相关类别:
吡啶;原料药;抗生素;小分子抑制剂;抗组胺药;其他科研原料药;神经信号;医药中间体;医药标准品;医药原料;化工原料;抗生素类;抗组胺;化合物;生化试剂;其他原料药;原料;消化呼吸;对照品;医药兽药;原料中间体-原料药;中间体;化工原料;医用原料;原料;化工中间体;其他原料;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;化工材料;印度进口原料;中药对照品;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antagonists;Histaminergics;Neurotransmitters;TELDRIN;API
Mol文件:
113-92-8.mol
熔点 
130-135 °C (lit.)
比旋光度 
-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
密度 
1.1984 (rough estimate)
折射率 
1.6800 (estimate)
闪点 
9℃
储存条件 
-20°C Freezer
溶解度 
Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent)
形态
neat
PH值
4.0~5.5 (10g/l, 25℃)
水溶解性 
1-5 g/100 mL at 21 ºC
Merck 
14,2180
InChIKey
DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
EPA化学物质信息
Chlorpheniramine maleate (113-92-8)
简介
氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
适应症
适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药 。
药物相互作用
①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。
制备
一种马来酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步骤: 1)对氯苄基吡啶的制备 在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴,抽真空,升温至150℃,通入经干燥处理的乙炔气体,温度上升,温度维持在150~170℃通 入乙炔气体,通气结束后,在150~170℃高压反应4h,反应结束后,蒸馏,得对氯苄基吡啶。 2)马来酸氯苯那敏的制备 在四氢呋喃溶剂中,加入对氯苄基吡啶,氨基钠,温度在20~25℃反应1小时,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,温度控制在30~40℃,滴加完毕后,在40~45℃反应2小时,反应结束后,降至常温,然后加水洗有机相至中性,回收溶剂,得氯苯那敏浓缩液,浓缩液经负压蒸馏,得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸,搅拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,搅拌30分钟,降温至0~-2℃保温2小时,抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、无臭、味苦。
用途 
该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪,用量小,副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎,也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
用途 
抗组织胺药。与氯屈米通相类似,溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似,只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
用途 
用作抗过敏药
生产方法 
由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。在干燥的反应锅内,加入氨钠、无水甲苯,加热至回流,将2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇同时滴入。加毕,回流反应8h。冷却静置,取甲苯液,固体物用少量水溶解后以甲苯提取。将提取液与甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-对氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇。将其与DMF混匀加入反应锅,搅拌下加入甲酸与水的混合液。加热至110-120℃反应2h,150-160℃反应3h。冷却,减压回收DMF,加热水稀释,用碱液调至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后减压蒸馏,收集150-190℃馏分,得氯屈米通。
生产方法 
由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
危险品标志 
T,F
危险类别码 
25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 
36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号 
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 
3
RTECS号
US6504000
TSCA 
Yes
HazardClass 
6.1(b)
PackingGroup 
III
海关编码 
29333990
毒性
LD50 orally in mice: 162 mg/kg (Smith)
CAS号:113-92-8
规   格:10g/100g/500g/1kg/25kg
价   格:询价
数   量:
联系方式
 15623309010
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正规发票
闪电发货
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英文名:Chlorpheniramine maleate
外观:
纯度:请咨询卖家
分子式:C20H23ClN2O4
分子量:390.86
最小起售量:10g/100g/500g/1kg/25kg
中文名称:
马来酸氯苯那敏
中文同义词:
马来酸氯曲米通;氯苯那敏-D4马来酸盐;马来酸氯苯那敏缓释片(药物释放校正片);扑尔敏/马来酸氯苯那敏;氯屈米通;马来酸氯苯吡胺;马来酸氯苯那敏,99%;马来酸氯苯那敏(扑尔敏);扑尔敏
英文名称:
Chlorpheniramine maleate
英文同义词:
1-(p-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethy-laminopropanebimaleate;1-Parachlorophenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate;2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (Z)-2-butenedioate (1:1);Chlorophenamine;Chlorprophenpyridamine maleate;Cloropiril;Histadur
CAS号:
113-92-8
分子式:
C20H23ClN2O4
分子量:
390.86
EINECS号:
204-037-5
相关类别:
吡啶;原料药;抗生素;小分子抑制剂;抗组胺药;其他科研原料药;神经信号;医药中间体;医药标准品;医药原料;化工原料;抗生素类;抗组胺;化合物;生化试剂;其他原料药;原料;消化呼吸;对照品;医药兽药;原料中间体-原料药;中间体;化工原料;医用原料;原料;化工中间体;其他原料;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;化工材料;印度进口原料;中药对照品;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antagonists;Histaminergics;Neurotransmitters;TELDRIN;API
Mol文件:
113-92-8.mol
熔点 
130-135 °C (lit.)
比旋光度 
-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
密度 
1.1984 (rough estimate)
折射率 
1.6800 (estimate)
闪点 
9℃
储存条件 
-20°C Freezer
溶解度 
Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent)
形态
neat
PH值
4.0~5.5 (10g/l, 25℃)
水溶解性 
1-5 g/100 mL at 21 ºC
Merck 
14,2180
InChIKey
DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
EPA化学物质信息
Chlorpheniramine maleate (113-92-8)
简介
氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
适应症
适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药 。
药物相互作用
①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。
制备
一种马来酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步骤: 1)对氯苄基吡啶的制备 在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴,抽真空,升温至150℃,通入经干燥处理的乙炔气体,温度上升,温度维持在150~170℃通 入乙炔气体,通气结束后,在150~170℃高压反应4h,反应结束后,蒸馏,得对氯苄基吡啶。 2)马来酸氯苯那敏的制备 在四氢呋喃溶剂中,加入对氯苄基吡啶,氨基钠,温度在20~25℃反应1小时,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,温度控制在30~40℃,滴加完毕后,在40~45℃反应2小时,反应结束后,降至常温,然后加水洗有机相至中性,回收溶剂,得氯苯那敏浓缩液,浓缩液经负压蒸馏,得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸,搅拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,搅拌30分钟,降温至0~-2℃保温2小时,抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、无臭、味苦。
用途 
该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪,用量小,副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎,也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
用途 
抗组织胺药。与氯屈米通相类似,溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似,只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
用途 
用作抗过敏药
生产方法 
由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。在干燥的反应锅内,加入氨钠、无水甲苯,加热至回流,将2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇同时滴入。加毕,回流反应8h。冷却静置,取甲苯液,固体物用少量水溶解后以甲苯提取。将提取液与甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-对氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇。将其与DMF混匀加入反应锅,搅拌下加入甲酸与水的混合液。加热至110-120℃反应2h,150-160℃反应3h。冷却,减压回收DMF,加热水稀释,用碱液调至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后减压蒸馏,收集150-190℃馏分,得氯屈米通。
生产方法 
由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
危险品标志 
T,F
危险类别码 
25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 
36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号 
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 
3
RTECS号
US6504000
TSCA 
Yes
HazardClass 
6.1(b)
PackingGroup 
III
海关编码 
29333990
毒性
LD50 orally in mice: 162 mg/kg (Smith)
商家信息
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