别嘌醇

中文名称:

别嘌醇

中文同义词:

阿罗嘌呤;别嘌醇 ALLOPURINOL;4-羟基吡唑并嘧啶;别嘌呤醇杂质;别嘌醇原料药;别嘌醇原料药厂家现货;湖北别嘌醇原料药;别嘌醇原料药现货

英文名称:

Allopurinol

英文同义词:

Hydroxypyrazolodpyrimidine;pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-1-ol;AllopurinolBp2001;4-Oxopyrazolo[3,4-d]pyrimidine;NSC 101655;ALLOPURINOL,USP;1,5-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-ONE(ALLOPURINOL);ALLOPURINOL(P)

CAS号:

315-30-0

分子式:

C5H4N4O

分子量:

136.11

EINECS号:

206-250-9

相关类别:

医药原料;解热镇痛类;嘧啶;中间体;血液系统及循环系统药;小分子抑制剂;核酸碱基及其衍生物;核酸类;生物化学品;嘧啶并杂环;生化试剂;生物缓冲液;解热镇痛药;抗痛风药;原料药;化合物;痛风;医药原料药-科研原料;对照品-杂质对照品;化工原料;生化试剂-色素类;Miscellaneous Natural Products;Heterocyclic Compounds;Antitumors for Research and Experimental Use;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Biochemistry;Nucleobases and their analogs;Nucleosides, Nucleotides Related Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Fused Ring Systems;医药中间体;中药对照品;医药化工类;标准品;医用原料;有机化工原料;化工;医用原料;别嘌醇;医药原料药 科研原料;原料;药物杂质及中间体;医药原料药;其他原料;医药、农药及染料中间体;中药对照品;化学原料;PYRIMIDINE;APIs;Miscellaneous Enzyme;Bases Related Reagents;Nucleotides;ZYLOPRIM;inhibitor;Other APIs

Mol文件:

315-30-0.mol

熔点 

>300 °C (lit.)

沸点 

250.36°C (rough estimate)

密度 

1.4295 (rough estimate)

折射率 

1.8500 (estimate)

储存条件 

15-25°C

溶解度 

1 M NaOH: soluble50mg/mL, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow

酸度系数(pKa)

10.2(at 25℃)

形态

Powder

颜色

White or almost white

水溶解性 

0.35 g/L (25 ºC)

Merck 

14,279

InChIKey

OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

315-30-0(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Allopurinol(315-30-0)

EPA化学物质信息

Allopurinol (315-30-0)

简介

别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症，也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。

理化性质

别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。

用法用量

1. 成人：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周递增50～100mg至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。 2. 儿童：6岁以内每次50mg，一日1～3次；6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。

适应症

1. 发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。 2. 反复发作或慢性痛风； 3. 尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； 4. 有肾功能不全的高尿酸血症。

药理作用及作用机制

别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。

药代动力学

口服容易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，由肾排泄，约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。

用途 

别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤，均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用，进而使尿酸合成受阻，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用；部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害，如转氨酶升高和白细胞减少；与抗癌药6-巯基嘌呤合用时，要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。多饮水，以利尿酸排出。

用途 

抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病，如痛风、急性或慢性白血病等。

用途 

抗痛风药，用于治疗痛风、痛风性肾病等

用途 

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。

生产方法 

将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h，缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再将其溶解在乙醇中，加入水合肼，加热回流反应6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑；最后与甲酰胺一起加热回流反应8h，环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解，活性炭脱色，得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计，总收率41.8%

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服- 大鼠  LD > 500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 78 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾

储运特性

库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫

危险品标志 

T,Xi,Xn

危险类别码 

25-43-36/37/38-20/21/22

安全说明 

28-36/37-45-36/37/39-26-24-36

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

2

RTECS号

UR0785000

TSCA 

Yes

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29335990

毒害物质数据

315-30-0(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 oral in mouse: 78mg/kg