硫秋水仙苷

中文名称:

硫秋水仙苷

中文同义词:

硫秋水仙苷;噻可撒可;THIOCOLCHICOSIDE 硫秋水仙苷;硫秋水仙苷(噻可撒可);硫秋水仙素杂质;硫代秋水仙苷系统适用性 EP标准品;从乙醇中硫秋水仙苷结晶 EP标准品;硫秋水仙苷水合物 EP标准品

英文名称:

THIOCOLCHICOSIDE

英文同义词:

10-thiocolchicoside;coltramyl;n-(3-(beta-d-glucopyranosyloxy)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2-dimethoxy-10-acetamid;r.271;THIOCOLCHICOSIDE;3,10-DI(DEMETHOXY)-3-GLUCOPYRANOSYLOXY-10-METHYLTHIOCOLCHICINE;2-Demethoxy-2-glucosidoxythiocolchisine;Thiocolchisine, 2-glucoside analog

CAS号:

602-41-5

分子式:

C27H33NO10S

分子量:

563.62

EINECS号:

210-017-7

相关类别:

对照品、标准品，植物单体，植物提取物;分析试剂标准品;其它杂环;膳食补充剂;植物药;植物提取物;对照品;Miscellaneous Biochemicals;Carbohydrates Derivatives;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Plant extract;标准品;中药对照品;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;标准品，对照品;主营推荐产品

Mol文件:

602-41-5.mol

熔点 

190-198?C

比旋光度 

D -609° (water), -240° (ethanol)

沸点 

929.6±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.2222 (rough estimate)

折射率 

1.6550 (estimate)

储存条件 

Refrigerator

形态

Yellow solid.

酸度系数(pKa)

12.74±0.70(Predicted)

Merck 

14,9324

生物活性

Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体，来源于嘉兰百合的花种中，具有抗炎和止痛活性，同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。

靶点

Target Value GABAA receptor ()

Target

Value

GABAA receptor ()

体外研究

Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力，对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用，可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用，该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路，抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。

体内研究

Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂，无其他显著副作用。在胃肠道，它能被快速吸收，经历首过代谢，口服生物利用度约为25%，体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物，可破坏细胞，因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。

RTECS号

AC2976015

毒性

LD50 intraperitoneal in mouse: 1mg/kg