盐酸丁卡因

中文名称:

盐酸丁卡因

中文同义词:

盐酸丁卡因;4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐;對卡因;四卡因鹽酸鹽;潘托卡因;盐酸丁卡因, 一种钙离子通道变构抑制剂;2-二甲基氨基乙基4-丁基氨基苯甲酸酯;4-丁基氨基苯甲酸二甲基氨基乙酯

英文名称:

Tetracaine hydrochloride

英文同义词:

L AND OCAIN HYDROCHLORIDE;INTERCAIN HYDROCHLORIDE;MEETHOBALM HYDROCHLORIDE;4-(N-BUTYLAMINO)BENZOIC ACID 2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE;4-[BUTYLAMINO]BENZOIC ACID-2-[DIMETHYLAMINO]ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE;4-BUTYLAMINOBENZOIC ACID DIMETHYLAMINOETHYL ESTER HCL;4-BUTYLAMINOBENZOIC ACID DIMETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE;AMETHOCAINE HYDROCHLORIDE

CAS号:

136-47-0

分子式:

C15H25ClN2O2

分子量:

300.82

EINECS号:

205-248-5

相关类别:

局部麻醉药;原料药;细胞生物学;中药对照品;生物及化学药品-药物杂质;化工原料;医用原料;表面局麻，1%溶液喷雾或涂抹;其他科研原料药;生物活性小分子;局部麻醉系列;局部麻醉药物;麻醉药;医药原料;原料;麻醉类;医药原料药;盐酸丁卡因;原料药【仅供科研】;细胞信号和神经生物学;化合物;生化试剂;医药化工原料;局麻原料系列;API intermediates;Sodium channel;Amines;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;PONTOCAINE;医药中间体;Local anesthetic;小分子抑制剂;Analgesic series;API,RAW;research chemical;API;API;药物杂质及中间体;中药对照品;有机化工中间体

Mol文件:

136-47-0.mol

熔点 

149°C

密度 

1.1279 (rough estimate)

折射率 

1.5200 (estimate)

储存条件 

Refrigerator

溶解度 

alcohol: solublesoluble 40 parts of solvent

形态

neat

酸度系数(pKa)

8.39(at 25℃)

水溶解性 

Soluble in water at 50mg/ml

Merck 

14,9188

InChIKey

PPWHTZKZQNXVAE-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

136-47-0(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Tetracaine hydrochloride (136-47-0)

概述

盐酸丁卡因是一种可逆性地阻滞神经功能的高效局麻药，临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、硬外膜麻醉等，与普鲁卡因相比，其局部麻醉效果显著，已被广泛应用于临床。研究已有的合成路线发现，中间体对丁氨基苯甲酸的合成是盐酸丁卡因合成的关键步骤，该步一直存在原料不稳定或收率较低的缺点。科学家们对此进行了改进完善，1981年提出以对氨基苯甲酸与1-溴丁烷进行烷基化反应来合成对丁氨基苯甲酸，但由于无法避免双丁基化副产物的生成，且原料本身性质不稳定，使得该路线不适合工业化生产。

适应症

盐酸丁卡因用于黏膜表面麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉；用于眼科表面麻醉，不收缩血管，不损伤角膜上皮，不升高眼内压。

用途

本品为长效酯类局麻药，作用特点是：对黏膜穿透力强，适用于表面麻醉，滴眼后无血管收缩、瞳孔散大、角膜损伤等不良反应，常用于眼科。局麻作用和毒性均比普鲁卡因约大10倍。注射后，麻醉作用出现慢(约10分钟)，吸收后代谢也慢，局麻时间长达3 IJ、H,-J。左右。主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉，很少用于传导麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

药物相互作用

1．本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。 2．与肾上腺素合用，可使血管收缩，血流量减少，药物吸收减慢，作用持续时间延长等。但两者合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、周围血管病等患者。 3．玻璃酸酶可有效增加本药的扩散，加速麻醉起效，减轻局部肿胀，并可防止血肿形成，然而，玻璃酸酶同时可使本药的吸收加快，导致本药毒性反应增加。 4．本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，磺胺类药物是通过抑制细菌的PABA而发挥抗菌作用，本药与磺胺类药物合用时，后者抗菌作用将受到抑制，故两者不宜合用。 5．本药为酸性，不得与碱性药液混合；即使是酸性药，由于pH不同也可影响本药的解离值，以致作用降低，或起效时间迟延。 6．碘制剂可引起本药沉淀，故本药的注射部位不能用碘。

制备

向反应釜中先加入甲基异丁基酮320.0kg，再依次加入对丁氨基苯甲酸40.0kg(207mol)、无水碳酸钾56.8kg，油浴加热至116℃回流反应4h，停止加热、稍冷0.5h，再加入(β-氯乙基)二甲胺盐酸盐38．3kg(266mol)，继续加热至116℃回流反应4h，待反应完毕冷却至30℃以下，再加入去离子水127.0kg搅拌30min，静置1h，分出有机层，经干燥、浓缩后得油状物，再加入丙酮169.0kg搅拌，用浓盐酸调节pH值为3～4，析出大量晶体，经冷冻继续析晶12h，离心甩滤、干燥得53.0kg白色固体即为盐酸丁卡因，收率为85.07%，HPLC纯度为99.34%。

用途 

用作局部麻醉药

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36-43-42/43

安全说明 

26-36/37-45-36/37/39-22-53

危险品运输编号 

2811

WGK Germany 

3

RTECS号

DG4900000

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29224999

毒性

LD50 i.p. in mice: 70 mg/kg (Dawes); also reported as LD50 in female mice (mg/kg): 13 i.v.; 35 s.c. (Bopp)