阿培利司

中文名称:

阿培利司

中文同义词:

(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺 1G;ALPELISIB, 一种高效的选择性PI3KΑ抑制剂;阿博利布(阿培利斯)BYL-719;PI3KΑ抑制剂(BYL-719);(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺;(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺;阿培利司/小分子抑制剂;阿吡利塞

英文名称:

Alpelisib (BYL719)

英文同义词:

(2S)-N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide;BYL-719;BYL-719 /BYL719;Alpelisib;BLV-719;(S)-N1-(4-Methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxaMide;ALPELISIB;BYL-719; BYL 719;CS-614

CAS号:

1217486-61-7

分子式:

C19H22F3N5O2S

分子量:

441.47

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;常规产品;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;Api;API

Mol文件:

1217486-61-7.mol

密度 

1.391

形态

White solid.

酸度系数(pKa)

6.29±0.70(Predicted)

生物活性

Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。

靶点

Target Value PI3Kα (Cell-free assay) 5 nM

Target

Value

PI3Kα (Cell-free assay)

5 nM

体外研究

BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。

体内研究

BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。

海关编码 

29341000