唑来膦酸

中文名称:

唑来膦酸

中文同义词:

唑仑膦酸;唑来膦酸一水合物;唑来磷酸;唑来膦酸盐;唑来膦酸;[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物;1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸;唑来膦酸 1G

英文名称:

Zoledronic acid

英文同义词:

2-(imidazole-1-yl)-1-acetic acid HCl;CGP-42446;Zoledronic Acid API;sMall aMount;Aclasta;BPH 91;Orazol;Reclast

CAS号:

118072-93-8

分子式:

C5H10N2O7P2

分子量:

272.09

EINECS号:

1806241-263-5

相关类别:

化合物;植物提取物;抗骨质疏松类;小分子抑制剂，天然产物;抗癌药;医药原料;抗疟疾药物;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;原料药;APIs;咪唑;TGF-beta/Smad;抗肿瘤药;医药原料药-科研原料;医用原料;医用原料;医药原料药;中间体类;原料;Pharmaceutical material and intermeidates;Bone resorption inhibitor;Antiosteoporotic;Zoledronate;Pharmaceuticals;Zoledronic;Smad;TGF-beta

Mol文件:

118072-93-8.mol

熔点 

193-2040C (dec)

沸点 

764.0±70.0 °C(Predicted)

密度 

2.13±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

酸度系数(pKa)

1.41±0.10(Predicted)

CAS 数据库

118072-93-8(CAS DataBase Reference)

理化性质

唑来膦酸一水合物为白色粉末，无味，易熔于氢氧化钠溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔点237℃-240℃。唑来膦酸具有生物碱结构，可与碘化铋钾生成橙黄色沉淀。取本品20mg加入20m L的水，pH=2.0-3.5之间。

药理作用

唑来膦酸为第3代双膦酸盐类化合物，是骨吸收的有效抑制剂。该药可抑制破骨细胞活性、诱导破骨细胞凋亡，通过与骨骼的结合而阻止矿物质骨和软骨的再吸收，可抑制肿瘤细胞释放的各种刺激因子所引起的破骨细胞活性增加和骨钙释放，能有效控制高钙血症。

适应症

【商品名】 唑来膦酸、艾可舒、艾朗、艾瑞宁、博来宁、盖柠、密固达、苏奇、天晴依泰、因力达、择泰、震达、卓莱、佐锐、唑美。 1）恶性高钙血症：高钙血症是恶性肿瘤的一种代谢并发症，当体内的血清钙高于3.75mmol/L时，可发生高血钙危象，最后可能引起死亡。唑来膦酸可以 通过抑制骨吸收，降低血钙水平，增加尿钙排泄，从而治疗高血钙症。对14名患有肿瘤性高血钙患者给予唑来膦酸进行治疗，最后结果显示，唑来膦酸在观察期内矫正血钙降至正常为100%，有效缓解中位时间为5.07d，缓解的中位维持时间22.30d。通过研究表明4 mg唑来膦酸被建议用于高钙血症的初始剂量，8mg唑来膦酸被建议用于复发或难治性高钙血症。 2）骨转移：唑来膦酸是新一代强效含氮双膦酸盐，在国外临床上已用于治疗多种肿瘤骨转移相关并发症，包括多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。既往的临床研究中，二膦酸盐类药物能减轻肿瘤患者的高钙血症，减少病理性骨折的发生，缓解骨转移部位疼痛。唑来膦酸为第三二膦酸盐类药物，已被证实是当前抗骨吸收能力最强的药物。将94名患有骨髓瘤的患者随机分为实验组和对照组，对照组单用标准化疗方案治疗，实验组采用标准化疗合用唑来膦酸治疗，结果表示实验组的五年无病生存率比较高。目前唑来膦酸主要作为肿瘤治疗的辅助药物，用于治疗骨转移等并发症，但随着临床试验的开展，研究发现唑来膦酸对恶性肿瘤的治疗都有显著的疗效。

化学性质 

白色结晶性粉末。

用途 

为抗肿瘤药

用途 

治疗恶性肿瘤骨转移

危险品标志 

Xi

危险类别码 

21/22-36/37/38

安全说明 

24/25-36/37/39

海关编码 

2933399090