氯屈膦酸二钠

中文名称:

氯屈膦酸二钠

中文同义词:

氯屈膦酸二钠盐;氯屈膦酸二钠(无水);氯屈瞵酸二钠盐;氯屈膦酸二钠(标准品);四水氯屈膦酸二钠;四水氯屈膦酸二钠 1KG;氯屈膦酸二钠(无水物);氯屈膦酸二钠

英文名称:

Clodronate disodium

英文同义词:

CL2MDP;Phosphonic acid, P,P-(dichloromethylene)bis-, sodium salt (1:2);Clodronate disodium, >=98%;DICHLOROMETHYLENEDIPHOPHONIC ACID DISODIUM SALT;DICHLOROMETHYLENEDIPHOSPHONIC ACID DISODIUM SALT;DMDP;CLODRONIC ACID DISODIUM SALT;CLODRONATE DISODIUM

CAS号:

22560-50-5

分子式:

CH2Cl2Na2O6P2

分子量:

288.86

EINECS号:

245-078-9

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;医药中间体;Clodronic Acid Disodium;Other APIs;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Phosphorylating and Phosphitylating Agents;All Inhibitors

Mol文件:

22560-50-5.mol

熔点 

>330°C

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

Freely soluble in water, practically insoluble in ethanol (96 per cent), slightly soluble in methanol.

InChIKey

HJKBJIYDJLVSAO-UHFFFAOYSA-L

CAS 数据库

22560-50-5(CAS DataBase Reference)

生物活性

Clodronate Disodium，一种二膦酸盐，是一种有效的抗溶骨剂，能够抑制骨吸收。

体外研究

Clodronate显著降低J774细胞培养物的总存活率， EC50为300 μM，同时脂质体包裹的Clodronate降低J774细胞培养物的总存活率，EC50为 1 μM。Clodronate 和脂质体包裹的Clodronate代谢为一个不可水解的三磷酸腺苷（ATP）的类似物，腺苷5-（β，γ-二氯亚甲基）三磷酸，它可以在J774细胞提取物中通过蛋白液相色谱进行快速检测。 Clodronate诱导离体的破骨细胞凋亡。Clodronate，当在脂质体中给药时，也可诱导小鼠体外腹膜巨噬细胞和小鼠体内肝巨噬细胞的凋亡，但对鼠巨噬细胞样的RAW-264细胞没有作用。 Clodronate被脂质体输送到巨噬细胞会杀死这些细胞作为细胞内累积和不可逆代谢损伤的结果。依据治疗方案，Clodronate包裹于脂质体（clodrolip）作用于F9畸胎癌小鼠和携带人类A673横纹肌肉瘤的小鼠模型，可有效地减少吞噬细胞从而显著抑制75至> 92％的肿瘤的生长。 Clodronate，缺乏氮的二膦酸盐，对蛋白质异戊二烯化无抑制作用，但可以在细胞内代谢为一种ATP类似物beta-gamma-methylene（AppCp型），这是对体外巨噬细胞的细胞毒作用。Clodronate代谢成AppCCl（2）p，然后AppCCl（2）P通过参与竞争性地抑制ADP / ATP移位酶的机制，从而抑制线粒体的氧消耗。

体内研究

Clodronic acid (Clodronate) disodium salt (6.25-25 mg/kg; p.o.; daily for 28 days) slightly decreases the hindpaw swelling at doses of 12.5 and 25 mg/kg. Animal Model: Male Lewis rats, aged 7 weeks Dosage: 6.25, 12.5, and 25 mg/kg Administration: P.o.; daily for 28 days Result: Hindpaw swelling was significantly smaller than in adjuvant-arthritis (AA)-control at 25 mg/kg on days 21 and 28 (87 and 88% of AA-control, respectively) and at 12.5 mg/kg on day 28.

Animal Model:

Male Lewis rats, aged 7 weeks

Dosage:

6.25, 12.5, and 25 mg/kg

Administration:

P.o.; daily for 28 days

Result:

Hindpaw swelling was significantly smaller than in adjuvant-arthritis (AA)-control at 25 mg/kg on days 21 and 28 (87 and 88% of AA-control, respectively) and at 12.5 mg/kg on day 28.

WGK Germany 

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RTECS号

SZ7640700

海关编码 

29319090