3-氨基丙烷磺酸

中文名称:

3-氨基丙烷磺酸

中文同义词:

3- 氨基-1-丙磺酸;3-氨基-1-丙烷磺酸;高牛黄酸;3-氨基丙烷磺酸;3-胺基丙磺酸;高牛磺酸杂质;3-氨基丙烷磺酸(高牛磺酸);3-氨基丙烷-1-磺酸

英文名称:

3-Amino-1-propanesulfonic acid

英文同义词:

aminopropanesulfonicacid,3-aminopropanesulfonicacid;HOMOTAURINE;3-AMINO-1-PROPANESULFONIC ACID;3-AMINOPROPANESULFONIC ACID;3 APS;3-aminopropane-1-sulphonic acid;TRAMIPROSATE;3-AMINOPROPANE-1-SULFONIC ACID

CAS号:

3687-18-1

分子式:

C3H9NO3S

分子量:

139.17

EINECS号:

222-977-4

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;磺酸;亚磺酸盐;小分子抑制剂;磺酸/亚磺酸盐;有机砌块;Metal Isotopes;Sulfur Selenium Compounds;Organic Building Blocks;Sulfonic/Sulfinic Acids;Inhibitors;中间体;API;医药化工类;原料;化工原料;有机化工原料;化工中间体;Pharmaceutical Raw Materials;Sulfur Compounds

Mol文件:

3687-18-1.mol

熔点 

293 °C (dec.)(lit.)

密度 

1.202 (estimate)

折射率 

1.5130 (estimate)

储存条件 

2-8°C

酸度系数(pKa)

1.06±0.50(Predicted)

形态

Crystalline Powder

颜色

White to slightly blue

CAS 数据库

3687-18-1(CAS DataBase Reference)

概述

3-氨基丙烷磺酸是一种用于治疗AD的有前途的候选产品。目前在北美和欧洲处于Ⅲ期临床试验阶段。临床试验结果已经被发表。3-氨基丙烷磺酸被公认为能够通过其与可溶性Aβ肽的结合作用，从而减少淀粉样蛋白在脑中的聚集，沉积和/或负载。

应用

3-氨基丙烷磺酸的这种代谢过程对其药代动力学概况及其药物功效具有显着影响。为了提高3-氨基丙烷磺酸的治疗效果，提高其总体的生物可利用度，例如提高稳定性或减缓代谢，一个有效的途径是制成3-氨基丙烷磺酸的前药或衍生物，使其在给予受治疗者后在其体内产生3-氨基丙烷磺酸。

生物活性

Tramiprosate (Homotaurine)，一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的作用。

靶点

Target Value GABA receptor ()

Target

Value

GABA receptor ()

体外研究

Tramiprosate (200 μg/mL, 40 μg/mL, 8 μg/mL and 1.6 μg/mL; 1 hours) significantly attenuates oxygen/glucose deprivation (OGD)- or NMDA-induced injury in NGF-differentiated PC12 cells and primary cortical neurons. Tramiprosate decreases the intensity of the association between nNOS and PSD95, and Tramiprosate also inhibits the translocation of nNOS from the cytosol to the membrane.

体内研究

Tramiprosate (6.25-50 mg/kg; intraperitoneal injection; once) treatment dose-dependently reduces the infarct volume after MCAO. Tramiprosate (50 mg/kg) treatment shows a significant neurological functional recovery. Animal Model: Adult male Sprague-Dawley rats (200-250 g) subjected to middle cerebral artery occlusion (MCAO) Dosage: 50 mg/kg, 25 mg/kg, 12.5 mg/kg or 6.25 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; once Result: Dose-dependently reduced the infarct volume after MCAO.

Animal Model:

Adult male Sprague-Dawley rats (200-250 g) subjected to middle cerebral artery occlusion (MCAO)

Dosage:

50 mg/kg, 25 mg/kg, 12.5 mg/kg or 6.25 mg/kg

Administration:

Intraperitoneal injection; once

Result:

Dose-dependently reduced the infarct volume after MCAO.

用途 

用作酒精中毒治疗剂阿坎酸的中间体

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

1

海关编码 

29049090