白屈菜赤碱

中文名称:

白屈菜赤碱

中文同义词:

白屈菜赤碱;氯化白屈菜赤碱;白屈菜赤(红)碱;盐酸白屈菜红碱(白菜屈红碱氯化物,白屈菜赤碱氯化物);CHELERYTHRINE CHLORIDE 盐酸白屈菜红碱;盐酸白屈菜红碱、氯化白屈菜赤碱;白屈菜酰氯;白菜屈红碱氯化物

英文名称:

CHELERYTHRINE CHLORIDE

英文同义词:

TODDALIN;TODDALIN CHLORIDE;3)benzodioxolo(5,6-c)phenanthridinium,1,2-dimethoxy-12-methyl-(chloride;chelerythrinehydrochloride;1,2-DIMETHOXY-12,[1,3]-BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUM CHLORIDE;1,2-DIMETHOXY-12-METHYL[1,3]BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUM CHLORIDE;CHELERYTHRIN CHLORIDE;CHELERYTHRIN CL

CAS号:

3895-92-9

分子式:

C21H18ClNO4

分子量:

383.82

EINECS号:

223-444-9

相关类别:

标准品-对照品;对照品、标准品，植物单体，植物提取物;对照品;植物提取物;生物碱;合成;中药对照品;Alkaloids;Protein Kinase;Herb extract;antibiotic;标准品;植提标准品;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;化工原料;标准品，对照品

Mol文件:

3895-92-9.mol

熔点 

195-205 °C

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度 

DMSO: ≥10 mg/mL

形态

powder

颜色

yellow to orange

InChIKey

WEEFNMFMNMASJY-UHFFFAOYSA-M

生物活性

Chelerythrine是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。

靶点

Target Value PKC (Cell-free assay) 0.66 μM

Target

Value

PKC (Cell-free assay)

0.66 μM

体外研究

Chelerythrine与PKC的催化域相互作用，是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂，Ki值为0.7 μM，也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性，IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纤维蛋白原中没有变化。 Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性，通过MTT法可以测定。 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩，随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中，Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中，Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放，表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。 Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降，如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中，Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变，和CytC从线粒体中的释放。

体内研究

在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。 成年大鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。

化学性质 

橙红色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于博落回果实，白屈菜、两面针。

用途 

盐酸白屈菜红碱可用于治疗消化道癌、肝癌、卵巢癌、肺癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤等，其中对胃癌、卵巢癌疗效较好。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

20/21/22-36/37/38-36/37

安全说明 

26-36-36/37

危险品运输编号 

UN 1544PSN1 6.1 / PGII

WGK Germany 

3

RTECS号

FL9200000

海关编码 

29349990