荜茇酰胺

中文名称:

荜茇酰胺

中文同义词:

3,4,5-三甲氧基肉桂酰环己酰胺(荜芨酰胺);荜拨明宁碱;荜茇酰胺;PIPERLONGUMINE 荜茇酰胺;(E)-1-(3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰基)-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮;荜拨明宁碱(荜茇酰胺)

英文名称:

PIPERLONGUMINE

英文同义词:

PIPERLONGUMIN;PIPERLONGUMINE;PIPLARTINE;5,6-DIHYDRO-1-[1-OXO-3-3,4,5-TRIMETHOXYPHENYL-TRANS-2-PROPENYL]-21H-PYRIDINONE;piperlongumine from long pepper;(E)-1-(3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one;PPLGM;1-[(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-2,3-dihydropyridin-6-one

CAS号:

20069-09-4

分子式:

C17H19NO5

分子量:

317.34

EINECS号:

相关类别:

合成;植物提取物;对照品;生物碱;标准品 -中药标准品;标准品，对照品;对照品;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;标准品

Mol文件:

20069-09-4.mol

熔点 

124°C

沸点 

475.6±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.223±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥5mg/mL at warmed to 60°C

酸度系数(pKa)

-1.88±0.20(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)，存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱，能够增加reactive oxygen species (ROS)水平，并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；一种新型的CRM1抑制剂；在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。

靶点

Target Value reactive oxygen species (ROS) TrxR1 CRM1 PI3K/Akt/mTOR

Target

Value

reactive oxygen species (ROS)

TrxR1

CRM1

PI3K/Akt/mTOR

体外研究

Piperlongumine是一种已知的ROS诱导剂，可诱导胰腺癌细胞的细胞死亡。作为一种血栓素A(2)受体拮抗剂，Piperlongumine抑制血小板聚集。 Piperlongumine也能够通过抑制Akt/mTOR信号通路促进细胞自噬，并介导肿瘤细胞死亡。

体内研究

Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)引起体内肿瘤细胞的生长抑制，而不改变生物化学，血液学和组织病理学参数。

WGK Germany 

3

RTECS号

UU7785850