盐酸赛洛唑啉

中文名称:

盐酸赛洛唑啉

中文同义词:

盐酸赛洛唑啉;2-(4-叔丁基-2,6-二甲基苄基)-2-咪唑啉盐酸盐;诺通;盐酸赛洛唑啉, 一种Α-肾上腺素受体激动剂;羟甲唑啉杂质B (EP/BP);赛洛唑啉 盐酸盐;赛洛唑啉杂质;XYLOMETAZOLINE HCL (OXYMETAZOLINE EP IMPURITY B HCL)

英文名称:

Xylometazoline hydrochloride

英文同义词:

2-(4-tert-butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazolinmonohydrochloride;2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-1h-imidazol;Galazolin;Neo-Rinoleina;Neo-Synephrine II;Novorin;Olynth;Therapin

CAS号:

1218-35-5

分子式:

C16H25ClN2

分子量:

280.84

EINECS号:

214-936-4

相关类别:

中药对照品;原料中间体-原料药;医用原料;医药原料;小分子抑制剂;标准品;Miscellaneous Natural Products;Adrenoceptor;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;ALBENZA;医药原料和中间体;原料;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

1218-35-5.mol

熔点 

131-133 C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

Freely soluble in water, in ethanol (96 per cent) and in methanol.

形态

neat

颜色

Crystals

Merck 

14,10086

CAS 数据库

1218-35-5(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

1H-Imidazole, 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-, monohydrochloride (1218-35-5)

不良反应

1、用药过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。  2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。  3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应，如呼吸困难，血管神经性水肿，轻微或暂时视觉障碍。  

禁忌

1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。 2. 2岁以下小儿禁用。 3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。 4. 对本药过敏者禁用。

概述

盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的充血和水肿，临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状，具有起速快、作用持久、副作用小等特点。合成路线是：1，3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料，在催化剂存在下，与氯甲基化试剂反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化钠进行氰化反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉（11）；将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于：叔丁基间二甲苯市场价格较高；氯甲醚毒性较大，沸点低并且市场价格较高；二硫化碳等高毒性溶剂，并且沸点低，反应可操作性差。另一个合成路线是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，还原成醇后，再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长，后处理复杂；经分析比较，该合成方法中的重氮化反应，一般收率不高；而使用氯化亚砜对环境有很大的污染；难以放大生产，所得的产品杂质多，产品纯度。总之该合成方法工艺路线长，后处理繁琐，成品收率低、生产成本高，难以实现工业化大生产。

用法用量

滴鼻液：10ml：5mg；10ml：10mg。喷雾剂：10ml：5mg；10ml：10mg。 1. 滴鼻：成人滴用0.1%溶液，一次2～3滴，一日2次；6～12岁儿童滴用0.05%溶液，一次2～3滴，一日2次。 2. 喷鼻：成人一次一侧2～3喷，早晨和睡前各1次。 连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。

药理作用

本品为咪唑啉类衍生物，属于肾上腺素受体激动药，对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体，产生血管收缩作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。

适应症

用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。

用途 

为α-肾上腺素配位体激动药，具有收缩血管作用。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

22-36/37/38

安全说明 

36-26

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3

RTECS号

NJ2390000

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29332900

毒性

LD50 orl-rat: 230 mg/kg KSRNAM 5,555,71