CETP抑制剂

中文名称:

CETP抑制剂

中文同义词:

CETP抑制剂;达塞曲匹;RHCETP抑制剂(DALCETRAPIB);S-(2-(1-(2-乙基丁基)环己烷酰胺基)苯基)2-甲基丙硫酸酯

英文名称:

JTT-705

英文同义词:

JTT-705;Dalcetrapib;Unii-3D050liq3h;2-Methylpropanethioic acid S-[2-[1-(2-ethylbutyl)cyclohexylcarboxamido]phenyl] ester;Thioisobutyric acid S-(2-{[1-(2-ethyl-butyl)-cyclohexanecarbonyl]-aMino}-phenyl) ester;S-2-(1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarboxamido)phenyl 2-methylpropanethioate;2-Methylpropanethioic acid S-[2-[1-(2-ethylbutyl)cyclohexylcarboxamido]phenyl] ester Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381);Dalcetrapib 2-Methylpropanethioic acid S-[2-[1-(2-ethylbutyl)cyclohexylcarboxamido]phenyl] ester

CAS号:

211513-37-0

分子式:

C23H35NO2S

分子量:

389.59

EINECS号:

相关类别:

科研试剂;代谢;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;Inhibitors;Inhibitor;APIS

Mol文件:

211513-37-0.mol

熔点 

63-63.5 °C

沸点 

528.9±33.0 °C(Predicted)

密度 

1.06±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

13.95±0.70(Predicted)

生物活性

Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。Phase 3。

靶点

Target Value rhCETP 0.2 μM

Target

Value

rhCETP

0.2 μM

体外研究

Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可抑制胆固醇酯转运蛋白50%活性。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中抑制胆固醇酯转运蛋白活性，该抑制作用具剂量依赖性。

体内研究

Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可抑制胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇。 Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后，和对照组相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加，表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的抑制影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度。