美登素

中文名称:

美登素

中文同义词:

N2-去乙酰基-N2-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素;美登素DM1;N2-DEACETYL-N2-(3-MERCAPTO-1-OXOPROPYL)-MAYTANSINE CAS号:139504-50-0;美登素DML;美登素

英文名称:

N2-deacetyl-N2-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine

英文同义词:

N2-deacetyl-N2-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine;Maytansinoid dM 1;Maytansine, N2-deacetyl-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-;DM1 Compound;MERTANSINE; DM 1; MAYTANSINOID DM 1; 139504-50-0; UNII-DDZ29HGH0E; DM1 COMPOUND;;UNII-DDZ29HGH0E;DM1 Mertansine;Maytansine DM1

CAS号:

139504-50-0

分子式:

C35H48ClN3O10S

分子量:

738.29

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;科研原药系列;原料药【仅供科研】;医用原料;原料药;抑制剂;杂环类;Inhibitors;Antibody Drug Conjugates;医用原料;医药原料药 科研原料;原料药;医药原料;有机化学;陕西林奈主打产品

Mol文件:

139504-50-0.mol

熔点 

190-192℃ (decomposition)

沸点 

937.1±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

9.82±0.70(Predicted)

概述

美登素DM1是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。美登素是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

用途

美登素DM1是一种新型抗体药物，由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成，产生协同抗癌作用。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达，曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于HER-2的胞外部位。可用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。

用途

美登素DM1是一种细胞毒素，它被用作抗体-药物偶联物的细胞毒性成分。

生物活性

Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物(ADC)。

靶点

Maytansinoids

Maytansinoids