甲硫二苯马尼

中文名称:

甲硫二苯马尼

中文同义词:

甲硫二苯马尼;二苯马尼;甲硫二苯马尼/二苯马尼甲硫酸盐;N,N-二甲基-4-哌啶亚基-1,1-二苯甲烷甲基硫酸盐;二苯马尼甲硫酸盐;甲硫二苯马尼(标准品)

英文名称:

Diphemanil Methylsulfate

英文同义词:

nivelona;p-(alpha-phenylbenzylidene)-1,1-dimethylpiperidiniummethylsulfate;prantal;prantalmethylsulfate;vagophemanil;vagophemanilmethylsulfate;variton;DIPHEMANIL METHYLSULFATE (500 MG) DISCON-TINUED

CAS号:

62-97-5

分子式:

C20H24N.CH3O4S

分子量:

389.51

EINECS号:

200-552-4

相关类别:

小分子抑制剂;Other APIs

Mol文件:

62-97-5.mol

熔点 

194-195℃

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

生物活性

Diphemanil Methylsulfate是一种季铵抗胆碱能药剂，可以结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAchR)。

靶点

Target Value mAChR

Target

Value

mAChR

体外研究

Diphemanil Methylsulfate通过主要结合毒蕈碱M3受体发挥其作用。除了其已知的抗毒蕈碱作用，Diphemanil Methylsulfate也具有直接作用于平滑肌的解痉活性。

体内研究

药代动力学实验表明，diphemanil methylsulphate的吸收缓慢(tmax = 2到4 h)，平均半衰期为8.35小时，48小时内药物的量在尿液中恢复为给药剂量的0.6%到7.4%。胃肠道吸收差，完全生物利用度为15%到25%。

毒性

LD50 in rats, mice, guinea pigs (mg/kg): 1107, 64, 404 orally (Margolin)