HPI-4

中文名称:

HPI-4

中文同义词:

HEDGEHOG(HH)信号通路抑制剂(CILIOBREVIN A);化合物CILIOBREVIN A

英文名称:

HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4

英文同义词:

HPI-4;HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4;Ciliobrevin A;Ciliobrevin A(HPI4);2-(7-Chloro-4-oxo-3,4-dihydro-1H-quinazolin-2-ylidene)-3-(2,4-dichloro-phenyl)-3-oxo-propionitrile;(Z)-3-(2,4-dichlorophenyl)-3-oxo-2-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2(1H)-ylidene)propanenitrile;2,4-Dichloro-a-(3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxo-benzenepropanenitrile;Hedgehog Pathway Inhibitor 4

CAS号:

302803-72-1

分子式:

C17H9Cl2N3O2

分子量:

358.18

EINECS号:

687-330-4

相关类别:

细胞生物学试剂;Amines, Aromatics, Heterocycles, Inhibitors, Pharmaceuticals, Intermediates Fine Chemicals

Mol文件:

302803-72-1.mol

沸点 

564.5±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.471±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

6.46±0.20(Predicted)

颜色

off-white, off-white to orange

生物活性

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。

靶点

Target Value Hedgehog ()

Target

Value

Hedgehog ()

体外研究

HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于这些转录因子（GLIs）。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖，在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外，HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制，阻止甲状旁腺素相关的蛋白，影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶（MMP2和MMP9）。

体内研究

在斑马鱼模型中，纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏。

危险品标志 

Xn,N

危险类别码 

22-50/53

安全说明 

60-61

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

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