PD168393

中文名称:

PD168393

中文同义词:

EGFR抑制剂(PD168393);N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺

英文名称:

PD168393

英文同义词:

4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE;PD 168393;N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide;PD168393;PD-168393;PD 168393;CS-2316;N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;PD-168393;PD 168393;2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-

CAS号:

194423-15-9

分子式:

C17H13BrN4O

分子量:

369.22

EINECS号:

相关类别:

蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

Mol File

熔点 

279℃

储存条件 

room temp

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。

体外研究

PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。

体内研究

PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。

特征

用于设计CI-1033的临床化合物。

生物活性

PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。

靶点

Target Value EGFR () 0.70 nM

Target

Value

EGFR ()

0.70 nM

体外研究

PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。

体内研究

PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。