GW441756

中文名称:

GW441756

中文同义词:

1,3-二氢-3-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-2H-吡咯并[3,2-B]吡啶-2-酮;TRKA抑制剂(GW 441756)

英文名称:

GW441756

英文同义词:

1,3-DIHYDRO-3-[(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)METHYLENE]-2H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-2-ONE;GW 441756;Gw;2H-Pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one, 1,3-dihydro-3-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene]-;(Z)-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one;-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one;3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one;3-[(1-METHYLINDOL-3-YL)METHYLIDENE]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-2-ONE;HYDROCHLORIDE

CAS号:

504433-23-2

分子式:

C17H13N3O

分子量:

275.3

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;Angiogenesis and Metastasis;Inhibitors

Mol文件:

504433-23-2.mol

沸点 

568.0±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Store at RT

酸度系数(pKa)

11.04±0.20(Predicted)

生物活性

GW441756是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。

体外研究

GW441756 can specifically block TrkA-induced cell death in a dose-dependent manner. GW441756 can block TrkA-mediated γH2AX production and apoptosis in TrkA-overexpressing cells.

生物活性

GW441756 是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。

靶点

Target Value TrkA (Cell-free assay) 2 nM

Target

Value

TrkA (Cell-free assay)

2 nM

体外研究

GW441756能够以计量依赖的方式特异性阻断TrkA诱导的细胞死亡。GW441756能够阻断TrkA介导的γH2AX产生和TrkA过表达细胞的细胞凋亡。