6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰

中文名称:

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺

中文同义词:

EZH2抑制剂(EI1);6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺

英文名称:

EI1

英文同义词:

EI1;Ezh2 inhibitor;CS-2378;EI1 (Ezh2 inhibitor;EI1;EI 1;6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide;EI1;EI-1;EI 1;6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide

CAS号:

1418308-27-6

分子式:

C23H26N4O2

分子量:

390.48

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitors;API

Mol文件:

1418308-27-6.mol

沸点 

675.9±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

11.88±0.10(Predicted)

生物活性

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。

靶点

Target Value EZH2 (Y641F) (Cell-free assay) 13 nM Ezh2 (wild-type) (Cell-free assay) 15 nM

Target

Value

EZH2 (Y641F) (Cell-free assay)

13 nM

Ezh2 (wild-type) (Cell-free assay)

15 nM

体外研究

在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞内H3K27甲基化，并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长，并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。