(LDN212854)

中文名称:

(LDN212854)

中文同义词:

5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉;BMP抑制剂(LDN-212854)

英文名称:

LDN212854

英文同义词:

LDN212854;Quinoline, 5-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-;BMP Inhibitor III;5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl]quinoline;CS-1202;BMP INHIBITOR III;LDN212854;LDN 212854;5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline LDN 212854;LDN 212854 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline

CAS号:

1432597-26-6

分子式:

C25H22N6

分子量:

406.48

EINECS号:

808-898-3

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1432597-26-6.mol

密度 

1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)

酸度系数(pKa)

8.79±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

1432597-26-6

生物活性

LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

体外研究

在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。

体内研究

LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。

生物活性

LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

靶点

Target Value ALK2 (Cell-free assay) 1.3 nM ALK1 (Cell-free assay) 2.4 nM ALK3 (Cell-free assay) 85.8 nM ALK4 (Cell-free assay) 2133 nM ALK5 (Cell-free assay) 9276 nM

Target

Value

ALK2 (Cell-free assay)

1.3 nM

ALK1 (Cell-free assay)

2.4 nM

ALK3 (Cell-free assay)

85.8 nM

ALK4 (Cell-free assay)

2133 nM

ALK5 (Cell-free assay)

9276 nM

体外研究

在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。 href="#s_ref" class="sref">[1]

体内研究

LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

3