盐酸多佐胺

中文名称:

盐酸多佐胺

中文同义词:

(2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐;盐酸多佐胺(青光眼治疗药);多佐胺-2-7;盐酸多佐胺, 盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺(杜塞酰胺);盐酸多佐胺及中间体;盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺

英文名称:

Dorzolamide Hydrochloride

英文同义词:

3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno(;mk-0507;monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide;Dorzolomide hydrochloride, >=99%;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride;MK-507 (L-671152) HCl;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride (1:1), (4S,6S)-;(4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxid

CAS号:

130693-82-2

分子式:

C10H17ClN2O4S3

分子量:

360.9

EINECS号:

620-304-2

相关类别:

医用原料;小分子抑制剂，天然产物;医药中间体;代谢;医药原料;小分子抑制剂;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dorzolamide;Heterocycles;Sulfur Selenium Compounds;API;Trusopt, Cosopt;Other APIs;Inhibitors;医药原料药;化工原料

Mol文件:

130693-82-2.mol

熔点 

265-2670C

比旋光度 

D24 -8.34° (c = 1 in methanol)

储存条件 

Refrigerator

溶解度 

Soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in anhydrous ethanol.

形态

neat

最大波长(λmax)

254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)

Merck 

14,3426

BRN 

5896026

CAS 数据库

130693-82-2(CAS DataBase Reference)

生物活性

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。

靶点

Target Value Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki) Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki) Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)

Target

Value

Carbonic anhydrase II

1.9 nM(Ki)

Carbonic anhydrase IV

31 nM(Ki)

Carbonic anhydrase I

6000 nM(Ki)

体外研究

Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。

体内研究

在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。

用途 

作用：多佐胺(商品名Trusopt)是一种碳酸酐酶抑制剂。盐酸多佐胺是一种抗青光眼外用眼药水。多佐胺盐酸盐是用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压

WGK Germany 

3

RTECS号

XJ9095163

海关编码 

2935904000