扎托布洛芬

中文名称:

扎托布洛芬

中文同义词:

扎托布洛芬;10,11-二氢-alpha-甲基-10-氧代-二苯并[b,f]硫卓-2-乙酸;托布洛芬;扎托布洛芬杂质

英文名称:

10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid

英文同义词:

2-(6-oxo-5H-benzo[b][1]benzothiepin-3-yl)propanoic acid;Zaltoprofen/ 10,11-Dihydro-alpha-Methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid;Zaltoprofen, >=99%;Salafapinon;Soleton;Dibenzo(B,F)thiepin-2-acetic acid, 10,11-dihydro-alpha-methyl-10-oxo-;Einecs 277-973-5;Zaltoprofen (unspecified)

CAS号:

74711-43-6

分子式:

C17H14O3S

分子量:

298.36

EINECS号:

277-973-5

相关类别:

医用原料;小分子抑制剂，天然产物;神经信号;医药原料;原料药;化学试剂;Zaltoprofen;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

74711-43-6.mol

熔点 

129-1310C

沸点 

500.5±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.329±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Refrigerator

酸度系数(pKa)

4.21±0.10(Predicted)

Merck 

14,10112

生物活性

Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。

体外研究

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶（12-LOX）活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加，它是由B（2）拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制，而不是B（1）拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

体内研究

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。

生物活性

Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。

靶点

Target Value COX-1 COX-2

Target

Value

COX-1

COX-2

体外研究

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

体内研究

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。

RTECS号

HQ2526700