酒石酸托特罗定

中文名称:

酒石酸托特罗定

中文同义词:

酒石酸托特罗定-D14;L-酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定(标准品);(R)-2-[1-苯基-3-(二异丙基氨基)丙基]-4-甲基苯酚-L-酒石酸盐;酒石酸托特罗定 酒石酸托特罗定中间体;酒石酸托特拉定;酒石酸托特罗定 EP标准品

英文名称:

Tolterodine tartrate

英文同义词:

Detrol LA;PNU-200583E;(±)-Tolterodine-d14 Tartrate;Tolterodine tartrate (Detrol LA);R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5- Methylphenyl)-3-phenylpropylaMine L-Tartarte;R-(+)-Toltaridine L-Tartrate;Tolterodine Tartaric Acid;Tolterodine Tartrate API

CAS号:

124937-52-6

分子式:

C26H37NO7

分子量:

475.57

EINECS号:

620-503-4

相关类别:

原料药标样;医药原料药-科研原料;原料药;有机中间体;有机原料;医药原料和中间体;医药原料;小分子抑制剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Medicine intermediate;APIs;In treatment of urinary incontinence;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tolterodine;Detrol LA, Kabi-2234, PNU-200583E;其他科研原料药;医药中间体;神经信号;医药原料药;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;Aromatics;Pfizer compounds

Mol文件:

124937-52-6.mol

熔点 

205-210°C

比旋光度 

54625 +36.0°

储存条件 

Store at +4°C

酸度系数(pKa)

9.87(at 25℃)

CAS 数据库

124937-52-6(CAS DataBase Reference)

生物活性

Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。

靶点

Target Value AChR

Target

Value

AChR

体外研究

Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂，用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的，有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力，在豚鼠膀胱（Ki 2.7 nM），心脏（Ki 1.6 nM），大脑皮层结合（Ki 0.75 nM），腮腺（Ki 4.8 nM），在人膀胱(Ki 3.3 nM)。

体内研究

在麻醉猫中，Tolterodine（1 mg/kg，腹腔注射）显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩，比电致流涎更有效。 在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中，Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔，膀胱容量和排尿体积。 在对照脑梗死大鼠中，Tolterodine（2 nM /公斤）显著增加膀胱容量（BC)，而不增加残气量，但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。 在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中，Tolterodine酒石酸盐（0.1和1.0 毫克/千克）显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74％和29-44％，并增加膀胱容量达19-51％。

用途 

用作抗尿失禁的治疗药

用途 

治疗老人多尿症。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-37/39

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

海关编码 

29222990

毒性

LD50 i.v. in male mice: 10-20 mg/kg (Jnsson)