1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖

中文名称:

1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖

中文同义词:

三乙酰呋喃;1,2,3-三乙酰氧基-5-脱...;(4S,5R)-4-乙酰基-4,5-二羟基-5-((R)-1-羟基乙基)庚烷-2,3,6-三酮;1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖(卡培他滨中间体);卡四;卡培他滨中间体(1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖);卡培他滨中间体/1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖 三乙酰核糖;卡陪他滨中间体

英文名称:

1,2,3-Triacetyl-5-deoxy-D-ribose

英文同义词:

1,2,3-Triacetyl-5-deoxy-D-ribose;1,2,3-Triacetoxy-5-Deoxy Ribose;1,2,3-Triacetoxy-5-Deoxy-Beta-D-Ribofuranose;1,2,3-Tri-O-acetyl-5-deoxy-b-D-ribofuranose;1,2,6-TRI-O-ACETYL-3,4-DI-O-BENZYL-ALPHA-D-MANNOPYRANOSE;5-Deoxy-b-D-ribofuranose;ACETYLFURANOSIDE;b-D-Ribofuranose, 5-deoxy-,1,2,3-triacetate

CAS号:

62211-93-2

分子式:

C11H16O7

分子量:

260.24

EINECS号:

612-957-7

相关类别:

5-脱氧核糖及其衍生物;卡培他滨中间体;中间体;医药原料药及中间体;氮化合物;原料药;医药原料;有机原料;其他生化试剂;生化试剂;医药中间体;Antineoplastic drug, 5-FU analog;Carbohydrates Derivatives;Intermediates;Capecitabine intermediate;抗生素;对照品-杂质对照品;试剂;有机化合物;原料;添加剂1;药物杂质及中间体;化工中间体工业原料;有机中间体;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

62211-93-2.mol

熔点 

63-64°C

沸点 

315°C

密度 

1.23

闪点 

136°C

储存条件 

Refrigerator

溶解度 

Soluble in ethanol

形态

Powder

颜色

Yellow to Brown

CAS 数据库

62211-93-2(CAS DataBase Reference)

简介

三乙酰核糖是合成卡培他滨的重要中间体，通过文献报道的路线经三步可以制备的到卡培他滨原料药。根据文献的报道，三乙酰核糖的合成主要与以下两种方法：一是以1-甲基-5-脱氧核糖为中间体，经两步反应得三乙酰核糖；二是以5-脱氧-D-核糖为中间体经一步乙酰化得三乙酰核糖。如上述报道的合成方法，制备的三乙酰核糖为α和β异构体的混合物，β异构体参与下一步反应可制备得到卡培他滨，α异构体为产生的杂质，其α异构体比例为3~30%，α异构体的比例不会更高。这种异构体比例下通过柱层析或重结晶能够得到β异构体纯品。

制备

制备三乙酰核糖α异构体的制备方法。具体方法以5-脱氧-D-核糖为起始原料，在乙酸丙烯酸酯/三氯化铁的作用下乙酰化得到三乙酰核糖异构体混合物，该混合物经进一步纯化三乙酰核糖α异构体纯品。反应原料5-脱氧-D-核糖为已知化合物，其样品的获得可以通过专利WO2008/105593的合成方法，以甲基-5-脱氧-2，3-O-异亚丙基-β-D-核苷(V)为原料经硫酸加热水解制备得样品。

用途 

卡培他宾的中间体（Intermediate of Capecitabine）

安全说明 

24/25

海关编码 

29400090